中药炮制的理论，历代本草都有一定的解说，如酒制提升，姜制温散，入盐走肾，用醋止痛，乳制润枯生血，蜜制润燥益元。麸炒资其谷气，蒸熟取其味厚，炒黑人血，煅淬使其胀脆、纯净，黑豆汤、甘草水浸解毒，去瓤者免胀，抽心者除烦……等等。这些理论多是从临床实践中总结出来的，有些是有科学根据的，如姜制温散（姜中的挥发油有发汗解热作用），蜜制润燥益元，（蜂蜜有滑肠及增强营养的作用），煅淬使其胀脆、纯净（药材经高温处理，有机成分破坏并逸去，故药材松脆，且保留了较纯净的无机成分），甘草水浸解毒（因甘草酸水解后生成之葡萄糖醛酸有解毒作用）。
如何用中医临床用药理论和现代科学方法，阐明各种炮制原理，是工艺革新和制定炮制规范的依据。因此探讨中药炮制理论，具有重要意义。这方面的工作正在开展，现就有关资料，阐述如下：
（一）改变药物的性能，缓和或提高防物的疗效：
如大黄为习用的重要泻下药之一，文献记载：大黄苦峻下走，用之于下必生用，若邪气在上非酒不至，必用酒浸驱热而下。大黄经过酒炒或酒蒸后，均能缓和其泻下作用，炒炭后则能起到止泻止血的功能。据近代研究证明，大黄泻下的主要成分为结合性蒽醌，其游离蒽醌泻下作用较弱，但具有抗茵消炎作用，而大黄鞣质则为收敛止泻成分。据实验大黄炮制前后有效成分的变化如下：
1.生大黄经过水浸切片，所损失的主要成分是结合蒽醌，酒大黄中结合蒽醌损失1/4，熟大黄中结合惠醒减少1/2，鞣质减少1/3，大黄炭结合性蒽醌减少4/5，鞣质减少1/3。
2.炮制品的泻下作用都比原大黄为弱，尤其是大黄炭泻下作用极为微弱。何首乌是中医常用中药。生用润肠通便，能解疮毒，制后可补肝肾、益精血，用于贫血、神经衰弱。
据报导，何首乌含卵磷脂和羟甲基蒽醌衍生物。前者是构成细胞膜和神经组织，尤其是脑脊髓的主要成分，故可用于神经衰弱，促进血液新生及发育，并有强心作用。但卵磷脂不溶于水，而溶于醇，蒸后可使卵磷脂易溶出，同时酒蒸后可使结合性蒽醌被破坏，而消除泻下作用。
槐花米是一种常用的凉血、止血中药。据报导，主含芸香甙（Rutin）或类似芸香甙的黄酮类、鞣质等。槐花米炒黄后，仅部分糖类与氨基酸类有所破坏，而由于加热使鼠李糖转化酶被破坏，因而有利于芸香甙的保存，同时由于加热使药材组织疏松，有利于芸香甙及鞣质的煎出。
槐花米炒炭后芸香甙含量相应减少，而鞣质含量相应增加（炒炭后槐花中鞣质为生槐花的四倍）。据实验证明，此增加之鞣质系由芦丁转变而来。因而增强了炒槐花的收敛上血作用。
杜仲炒炭后的降压作用比生杜仲大一倍，各种杜仲的降压作用，以炒杜仲为最强。历代本草对杜仲的炮制多载有“炒断丝”。实验证明，杜仲的降压成分是水溶性的，丝被炒断后可使溶解度增加，从而提高疗效。
同理，有效成分为酶类的药材，则不宜加热而应生用。如雷丸的有效成分为蛋白质分解酶，故雷丸均生用。但麦芽的有效成分为淀粉分解酶，习惯炮制方法却为微炒，这是由于在干燥状态下有利于保存和发挥酶的活性。
微炒并未降低酶的活力，但水煎后大大降低了酶的活力。中药在炮制过程中，往往加入一定的辅料，如酒、醋、盐等。这些辅料除具有一定的治疗作用外，并可缓和或提高药物的疗效。醋制柴胡、青皮、香附等都能增强疏肝理气作用。醋也可增强三棱、莪术、延胡索等行血作用。醋是良好的有机溶媒，能与生物碱形成盐，大大增加生物碱在水中的溶解度。据实验证明延胡索醋制后比生延胡索有效成分多煎出一倍。
（二）降低或消除药材的毒性，刺激性或副作用：
川乌、草乌、白附子、半夏、天南星、大戟、芫花、甘遂、商陆、马钱子、巴豆等剧毒药，具有强烈的毒性，经过炮制后，则可消除或降低，保证用药安全有效。近代科研证明：乌头类药材含有多种乌头碱。目前已经了解到炮制前后毒性的变化与双酯型乌头碱的含量有密切关系。乌头类药材生品含乌头碱一般在0.1%以上，人服用双酯型乌头碱0.2～1mg，即出现中毒症状，人的致死量为3～4mg。乌头碱水解成乌头次碱并进一步水解成乌头原碱，其水解产物同样有效，但毒性可降低。炮制品的剂量也相应地增加数倍至数十倍，从而表现出其他方面的药理作用，如强心作用。实验证明，尚有其他非生物碱成分，亦具有药理作用。因为生品毒性大，如不炮制而减少剂量，必会影响其他成分发挥作用。这就充分说明乌头的炮制是必要的，合理的。
关于半夏的炮制原理，据药理实验证明育以下几点：
1.生半夏毒性最大，蒸、漂、姜浸半夏仍有毒，而白矾制半夏则无毒。
2.生半夏口服对咽喉有刺激作用，而灌胃则无刺激作用，说明造成失音的原因是直接作用于咽喉的结果。各种不同半夏均有不同程度的失音现象，只有白矾制半夏无失音现象。
3.呕吐实验证明，各种半夏对鸽子均能引起呕吐，而白矾制半夏水煎液没有呕吐作用。
4.各种半夏煎剂均有镇吐、镇咳作用。根据上述实验与临床的密切配合，认为对半夏的炮制方法可除去其它辅料，只加白矾煮即可，经临床观察保证了疗效。
甘遂醋制后毒性降低，也得到药理实验的证明：小白鼠口服生甘遂和制甘遂的酒精浸膏，生者泻下作用较强，毒性较大，而制者泻下作用较弱，毒往较小。说明用醋炮制某些药材而能起到解毒作用。
肉豆蔻含大量脂肪油，刺激性强，有滑肠副作用，挥发油中含有肉豆蔻醚（Myristicin），能使人惊厥，但经煨制后，上述成分均有一定减少，增强了涩肠止泻作用。
其它如巴豆的毒性成分与有效成分是一致的，可改变其炮制方法缩小其剂量，达到安全有效的目的。旧法是将巴豆去油作成巴豆霜，以保安全。现已将巴豆与面粉混合后，压榨使油为面粉所吸收，然后测定其含油量，按剂量折算投药，这样可节约巴豆35%左右，又安全可靠。
（三）便于制剂、煎服和贮藏：
有些药材质坚难碎，不便调制和制剂，有效成分也难以煎出，必须经过煅、淬、炒、捣等，使其粉碎，以便使有效成分易于煎煮出来，达到提高疗效。如炉甘石煅后氧化锌含量增高，增加外用消炎，收敛作用。磁石煅后醋淬，易于粉碎，并生成可溶性盐类，便于吸收而发挥药效。
有些甙类药材，如杏仁、黄芩、槐花等经炮制可破坏所含的酶，而使有效成分不被破坏。生杏仁容易发霉变质、走油和虫蛀，炒后失去水分不易发霉变质。将杏仁炒黄的另外一个目的是加热破坏苦杏仁酶，从而保留了81.8～93.1%的苦杏仁甙，使药物充分发挥疗效。
近来对苦杏仁的炮制又进行了改革，将苦杏仁冷压后榨出其中约50%的脂肪油（供工业使用）所得之杏仁饼（油粕）中保存了有效成分苦杏仁甙，经过氢氰酸含量测定后，按剂量折算给药，即缩小了剂量，又回收了大量的杏仁油。
黄芩的炮制方法是烫、蒸、或短时间水煮，以便破坏酶而保留其有效成分。但加热时间从10分钟到48小时不等，有些地区认为黄芩有小毒，须用冷水浸泡至色变绿去毒后再切制，名“淡黄芩”，但也有认为黄芩遇水变绿影响质量，必须用热水煮后切成饮片，以色黄为佳。按黄芩中有效成分为黄芩甙。试验证明，黄芩遇冷水变绿色的原因是黄芩中的黄芩甙（Baicalin）被酶（Baicalinase）在一定温度和湿度下酶解成黄芩素（Baicalein）（5,6，7一三羟基黄酮），由于邻三羟基不稳定，容易被氧化变绿。
药理试验证明：生黄芩、冷浸黄芩的抑菌能力较烫、煮、蒸的黄芩低。所以黄芩炮制的目的是破坏酶并使药材软化易切片，故以蒸（1小时）或煮（不超过10分钟）为宜。北方以蒸或沸水略煮，“应以色黄为佳”，是符合科学道理的。
（四）清除杂质和非药用部分：
一般植物的根、根茎、种子、果实、果穗、花叶等药材，往往含有泥沙或枝梗等杂质，有的皮类药材往往含有木质心等非药用部分。须经过炮制后除去。
关于远志去心的炮制，最近证明，远志皮部皂甙含量相当于木部的25倍，说明中国自古重用远志皮部的实践经验可贵。
但有些中药炮制时去心，尚需进一步研究。麦冬、连翘等中药，古来炮制均需去心，有人曾对麦冬作如下试验，取麦冬肉、心各以甲醇、乙醇、水提取其化学成分，薄层层析结果完全相同，又将肉、心水浸出物进行比较，肉多于心，但肉、心重量比较，心只占为1/3，故带心使用，差别不大。又对连翘进行试验，带心青翘，挥发油含量为1.5%，药材气味芳香，青翘心含油2%，芳香气浓，而青翘壳含油量仅有0.5%，芳香气较心差，似可考虑以整个青翘入药，不必去心。
有的药材来源于同一植物，但药用部分不同，作用不同，必须分开应用。如麻黄茎和根部入药，但根能止汗，茎能发汗，又如莲子心清心热，而莲子肉健脾止泻。川椒的果实和种子作用也不同。果实能温脾胃、散寒气，而种子（椒目）能行水平喘，必须分开。总之，炮制的目的是为了用药安全和更好地发挥药效。搞不搞炮制或是否认真炮制，是密切关素系到药品的质量问题。实践证明中药炮制不是可有可无的，而是保证药品质量，提高疗效的一个重要环节。中药炮制的质量好坏，直接关系到临床效果。关系到患者的生命安全，所以我们必须以极端负责的精神，认真地搞好中药的炮制工作，以便更好地为广大人民健康服务。
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