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浅谈中药炮制对药效的影响
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中药炮制是一项具有传统特色的制药技术。明代陈嘉谟在《本草蒙筌》中对炮制理论作了系统归纳：“凡制药贵在适中，不及则功效难求，太过则气味反失……。酒制提升，姜制发散，入盐走肾而软坚，……”。前人经验对提高中药炮制品质量，至今仍有借鉴之处。中药炮制是改变中药性能提高药效的有效措施。
1 通过炮制降低药物的毒性作用
1．1高温、浸泡利用高温破坏分解药物的毒性成分而降低药物的毒性作用。该类炮制方法很多，应用比较广泛，适用于毒性成分对热不稳定的药物。如半夏…辛温有毒，生用能使人呕吐、咽喉肿痛失音，炮制则能减低毒性并缓和药性，药用能燥温化痰、降逆止呕、消痞散结。炮制方法不同，作用也不一样。白矾制半夏长于化痰，姜制半夏善于止呕，法半夏用甘草石灰共制则偏于治疗寒痰。半夏的95％乙醇浸提液含有两分子右旋葡萄糖和苯甲醛结合的苷，有强烈刺激性，口服可使咽部、口腔麻木肿痛，张口困难，甚至出现窒息。炮制时浸泡，再用高温加辅料可破坏其催吐成分，从而减少药物毒性作用。 川乌、草乌、附子是临床常用干祛风除湿、温经止痛的要药，但生用则有剧毒。炮制方法是加水浸泡至内无干心，取出，再加水煮沸4～6 h(或蒸6～8 h)，至口尝微有麻舌感时取出，晾至六成干，切片干燥，现代研究表明，其解毒机理是在浸泡蒸煮过程中有效成分乌头碱被水解成了毒性较小的苯甲酰乌头胺和乌头胺。乌头碱毒性很强。成人口服3～4 mg即可致死。但乌头碱易被水解，在炮制中经浸泡和煮制，发生水解反臆生成乌头原碱，其毒性反应为乌头碱的1／1。0而疗效与乌头碱相似。马钱子含番木鳖碱、马钱子的碱及多种生物碱，其中番木鳖碱为主要有效成分亦为毒性成分，成人口服5～10 mg即可中毒。生马钱子的番木鳖碱平均含量为1．56％，经砂烫或油榨均能使番木鳖碱及其他生物碱受到不同程度的破坏，从而降低了药物的毒性。斑蟊含斑蟊素1％～1．2％，有剧毒，作用于局部能刺激皮肤膜引起红肿疼痛、发泡等，但其熔点为218℃，故常用加热的方法破坏。 黄芩可因加工不当而变绿，这是因为黄芩中所含的酶在一定的湿度和温度下可酶解有效成分黄芩苷元和汉黄芩碱，产生黄芩苷元汉黄芩素和葡萄糖醛酸，而黄芩苷元本身不稳定，易被氧化变绿，故常用蒸制法来消灭此类酶。又如苦杏仁含有苦杏仁苷和苦杏仁酶，苦杏仁苷可分解出氢氰酸而起镇咳作用，煎煮过程中有一段时间有利于苦杏仁酶的活性而使苦杏仁甘分解，降低了疗效，故多采用烊制法来破坏酶，破坏氢氰酸。
1．2 制霜对于含有油类毒性成分的药物，可通过制霜除去部分油性成分巴豆毒素。巴豆油为毒性成分亦是有效成分，它可与碱性溶液作用析出巴豆酸，从而刺激肠黏膜产生腹泻作用，但过量可产生毒性作用，口服20滴巴豆油即可致死。通过制霜涂去部分巴豆油，可使其含量降为18％～20％。巴豆素主要对中枢神经细胞有毒性作用，但对热不稳定，加热制霜可使之丧失毒性。
1．3加入辅料炮制毒药时，加入某些特殊辅料可达解毒目的。常用的解毒辅料有甘草、明矾、豆腐、醋、滑石粉、砂子等，其解毒机理主要是辅料与有毒物质结合，或利用辅料排除毒物。如甘草中的甘草甜素，易分解成为1分子甘草次酸和2分子葡萄醛酸，可与多种毒性物质结合，生成不易被人体吸收的结合型葡萄糖醛酸；另外，甘草甜素还可以吸收一些毒性成分。
2通过炮制增强药物的疗效
2·1增加药物的溶解度对一些有效成分不溶或难溶于水的药物，常采用适当的方法增加其溶解度。生物碱是一类含氮的有机化合物，常具有碱的性质，不溶或难溶于水，易溶于乙醇、氯仿等有机溶剂，可与酸结合成为水溶性的生物碱盐，所以，多用酒或醋制含生物碱类的药物，以增加溶解度，提高疗效，如醋制延胡索。 一些矿物类药材质地坚硬，有效成分不易煎出。代赭石经高温煅制和醋淬后质地变得疏松，其主要成分是氧化铁和二氧化 铁，经炮制生成可溶性的醋酸铁，增加了药用疗效。贝壳类经煅制、醋淬后，可使不溶于水的碳酸钙变成可溶性的醋酸钙，也可使其他成分因药物质地疏松和醋酸作用而易溶于水。
2·2改变药性炮制可改变某些药物成分的结构，降低其含量。如麻黄主含麻黄碱、伪麻黄碱等多种生物碱及挥发油，其中麻黄碱具有松弛支气管平滑肌的作用，伪麻黄碱略具缓解支气管平滑肌痉挛的作用，挥发油能抑制流感病毒、兴奋汗腺，具有挥发作用。生麻黄因发汗力强而不适于体虚患者，蜜炙后其挥发油含量减少了50％，发汗能力降低，而麻黄碱含量减少甚微，加之蜜的协同作用，止咳平喘作用增强，适用于表证轻喘咳重的患者。大黄生品气味重浊，走而不守，直达下焦，泻下作用峻烈，易伤脾胃，故多酒制后应用。因大黄的主要泻下成分为蕃泻苷a、结合性大黄酸及其类似物质，炮制后结合性大黄酸减少，可缓合其泻下作用。生地性寒，乃清热凉血之品，酒蒸制成熟地后，可使药性由寒转温，且含糖量增加，功能则由清转补。另外因生地质味浓、滋腻，妨碍脾胃运行，酒制后可借酒力行散而起活血通脉的作用。将生地炒炭，可入血分，凉血止血，并能补脾胃，可治崩漏等出血症。生何首乌含蒽醌衍生物，能促进肠管蠕动而通便，用黑豆汁拌匀，高温蒸制后，蒽醌类化合物可被破坏，化学成分变化引起药理作用的改变，使其具有补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨的功能。乳香、没药经醋炒能除去部分挥发油…，从而降低了对胃肠道的刺激作用，能防止恶心、呕吐等不良反应，并增强活血止痛的作用。巴戟天去除无药效的木心，盐炙后功效专人肾，温而不燥，又 增强补肾助阳、强筋健骨的作用。肉豆蔻含刺激性较强的挥发油(22·9％)，其中有毒物质肉豆蔻醚能使人惊厥，采用滑石粉烫炒司使其毒性成分受热挥发，从而降低毒性。
在长期的实践中，人们对于一些药物的炮制积累了丰富的经验，这些炮制方法具有科学性，不仅确保了中药材的质量，而且提高了临床疗效。 |
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