您的位置:医药网 > 医药研发 > 技术转让
 
本栏目中各项技术转让、技术求购以及项目合作等信息,未经本网核实,仅供参考!
技术转让
【企业名称】济南贵隆医药技术有限公司
联 系 人 郭经理  联系电话 0531-80960698、13188894787、15169098781
联系传真 0531-80960697 电子邮件 glyy80960698@126.com
【项目名称】莫西沙星原料、盐酸莫西沙星片、莫西沙星氯化钠注射液

  1、项目名称:

  通用名:盐酸莫西沙星英文名:Moxifloxacin Hydrochloride

  化学名:1-环丙基-7-{(S,S)-2,8-重氮-二环[4.3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐分子式:C21H24FN3O4·HCl

  分子量:437.9

  2、适应症:

  治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18岁),如:急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎,以及皮肤和软组织感染。

  3、剂型:原料+片剂+输液

  4、规格:片剂:0.4g;输液:250ml:莫西沙星0.4g与氯化钠2.0g。

  5、注册分类:原料:化学药品3.1类。片剂及氯化钠输液:化药6类;

  6、知识产权:未见有知识产权问题。

  7、原研企业:莫西沙星由德国Bayer公司研制,1999年首次在德国上市,先后在英国,美国,墨西哥应用。中国于2002年由拜耳上市莫西沙星片剂(400mg),2004年上市莫西沙星氯化钠注射液,商品名拜复乐(Avelox)。

  8、国内受理情况:目前国内申报原料、片剂及葡萄糖输液厂家很多。申报氯化钠输液仅有浙江医药股份有限公司新昌制药厂一家。

  9、项目简介:

  9.1作用机制   

  莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌,革兰阴性菌,厌氧菌,抗酸菌,和非典型微生物如支原体,衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中的关键酶。其杀菌曲线表明,莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实,莫西沙星体内活性高。   

  9.2耐药   

  莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。   

  莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。7位的二氮杂环取代能阻止活性流出,该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。其它喹诺酮类之间存在交叉耐药。但是,一些对其它喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。   

  对人类肠道菌群的作用   

  通过对两名志愿者服用莫西沙星后的研究观察到下列变化:大肠杆菌,芽孢杆菌,普通拟杆菌,肠球菌,克雷白杆菌和厌氧菌如:双歧杆菌,真杆菌和消化链球菌等减少。这些变化在两周内可以恢复正常,未发现艰难梭菌毒素。   

  9.3药代动力学

  莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。达峰时0.5~4小时。莫西沙星给药不受进食影响。半衰期达12小时。同服二、三价阳离子抗酸药可明显减少吸收。不经细胞色素P450酶代谢。减少了药物间相互作用的可能性。代谢45%,肝脏代谢52%,肾功能损害和轻度肝功能不全的患者无需调整剂量。   

  9.4不良反应

  常见不良反应为恶心、腹泻、眩晕、头痛、腹痛、呕吐;肝酶升高;光敏性皮炎低于左氧氟沙星。  

  10、市场情况:

  盐酸莫西沙星为第四代喹诺酮类广谱抗菌药,同时也是国内第四大抗生素;全球销售额在15-20亿美元左右。盐酸莫西沙星抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。其杀菌曲线表明,盐酸莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。

  本品于2004年进入国家医保目录乙类,为新一代氟喹诺酮类抗菌药物,经过临床试验,莫西沙星与克拉霉素、头孢呋辛、左氧氟沙星临床对照,在抗感染方面具有更大的优势。抗革兰阳性菌的活性约比环丙沙星强4倍,具有抗厌氧菌、支原体、衣原体等作用和光敏反应低的特点,且对一些耐药性细菌也有较好的抗菌效果。口服吸收良好的抗菌药物,在治疗社区获得性肺炎,慢性支气管炎急性发作,泌尿生殖系感染,急性鼻窦炎等感染性疾病中,疗效显著。

  11、开发单位、进度:

  11.1济南贵隆医药技术有限公司,目前完成了原料、片及输液的小试工艺,随时可以和药厂同仁联合开发申报。

  11.2进度:

  合同签订并在首款收到3个月内,到贵公司进行原料和制剂的中试放大。中试样品完成6个月稳定性试验后即可注册申报。

  济南贵隆医药技术有限公司 发布的其他项目
· 米铂原料和注射用米铂
· 氨氯地平阿托伐他汀钙片
· 盐酸普拉格雷原料及片
· 非诺贝酸原料和片
· 二甲双胍缓释片
· 瑞格列奈二甲双胍片
 
技术项目信息发布
会  员
密  码
  
推荐企业
北京逸诚医药科技有限公司VIP
杭州和泽医药科技有限公司VIP
山东知安医药技术有限公司VIP
上海雄基生物工程技术有限VIP
北京蓝贝望生物医药科技股VIP
浙江网盛生意宝股有限公司
北京沃邦医药科技有限公司VIP
山东瑞禾医药科技有限公司VIP
山东博迈康药物研究有限公VIP
北京民康百草医药科技有限VIP
黑龙江天行健医药有限公司

  站内支持: 关于公司 - 网站简介 - 服务项目 - 领导关怀 - 媒体报道 - 使用帮助 - 意见反馈 - 法律声明 - 友情链接 - 联系我们
兄弟站点: 生意宝 - 国贸通 - 化工网 - 全球化工网 - 纺织网 - 服装网 - 机械专家网 - 农业网 - 医疗器械网
浙江都市网 - 红娘网 - 糖酒招商网 - 化妆品网 - Toocle.com - ChinaChemNet - 医药招商 - 医药招商网
© 医药网 版权所有