您的位置:医药网 > 医药研发 > 技术转让
 
本栏目中各项技术转让、技术求购以及项目合作等信息,未经本网核实,仅供参考!
技术转让
【企业名称】山东知安医药技术有限公司
联 系 人 王经理  联系电话 0531-55662038
联系传真 电子邮件 2480895059@qq.com
【项目名称】磷酸西他列汀原料及片

  磷酸西他列汀原料及片

  药品名称:磷酸西他列汀

  英文名称:Sitagliptin Phosphate

  化学名称:7-[(3R)-3-氨基-1-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-三氟甲基-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪磷酸盐一水合物

  分子量:523.32

  CAS.NO:654671-77-9

  规格:片剂 25mg 50mg 100mg

  注册类别:化3+6类

  适应症:用于Ⅱ型糖尿病

  药动学研究:

  西他列汀为口服制剂,每日1次,每次100mg。研究发现, 24h中只要血浆中西他列汀浓度>100nmol#L-1 ,就能起到有效抑制DPP-4的作用(抑制\80%的DPP-4的活性)。同时也有研究发现,西他列汀200mg的治疗效果并不优于100mg。该药的相对吸收速度较快,平均达峰时间为在药物吸收后1~4h,且不受饮食影响,t1/2=1214h,浓度-时间曲线下面积(AUC)为8152Lg#h#L-1,生物利用度为87%,与血浆蛋白的结合率较低(约38%)而且具有可逆性,但在组织中分布较广,分布体积为198L,其清除主要是通过肾脏直接排出(79%),其余的经代谢后排出。对于肾脏功能不好的患者,应适当减少其用量。研究发现,对于轻度肾功能损害(内生肌酐清除率为30~50mL#min-1 )患者,只需用药量的1/2,对于重度肾功能损害(内生肌酐清除率<30mL#min-1 )患者,只需用药量的1/4。与其它降糖药物合用时,西他列汀不会很明显的改变其它降糖药物的药动学途径,而其它降糖药物也不会明显改变西他列汀的代谢途径。

  产品特点及上市信息:

  磷酸西他列汀作用特点是在刺激胰岛素分泌的同时,能减轻饥饿感,而且不会使体重增加,也不会发生低血糖和水肿现象,适合血糖控制不好且经常发生低血糖的糖尿病患者使用。经临床552例轻中度2型糖尿病患者验证,每天服一次磷酸西他列汀,每次服100毫克,服药12周后可使糖化血红蛋白降低0.6%-1.1%。

  2006年10月17日默克公司宣布美国食品药品管理局已批准磷酸西他列汀(sitagliptin phosphate)。该药成为美国市场迄今为止仅有的用于治疗2型糖尿病的二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂类药物。仅2007年第三季度磷酸西他列汀销售收入就达到1.85亿美元。

  专利及知识产权信息:

  化合物专利ZL02813558,到期日2022.7.4。成盐专利ZL200480017544到期日2024.6.17

  研发进度:已完成药学研究部分,待申报

  合作方式:委托开发、联合开发

  山东知安医药技术有限公司 发布的其他项目
· 奥贝胆酸
· 苯甲酸阿格列汀原料及片剂
· 阿法替尼原料及片剂
· 玻璃酸钠原料及滴眼液
· 苯甲酸阿格列汀原料及片剂
· 富马酸替诺福韦酯
· 复方卡格列净盐酸二甲双胍片
· 甲磺酸达拉菲尼胶囊
· 复方甲磺酸依普罗沙坦氢氯噻嗪片
· 瑞格非尼
· 瑞格非尼
· 曲美替尼原料及胶囊
· 帕潘立酮原料及片
· 利拉利汀原料及片
· 帕博西尼胶囊
· 米卡芬净钠原料及注射剂
· 他达拉非片
· 氢溴酸替格列汀原料及片剂
· 莫扎伐普坦原料及片
· 利伐沙班原料及片
· 利托那韦原料及制剂
· 磷酸奥司他韦原料及胶囊
· 复方洛匹那韦利托那韦
· 依鲁替尼原料及胶囊
· 替格瑞洛原料及片剂
· AZD9291原料及制剂
· 博舒替尼原料及片
· 艾曲波帕原料及片
· 维格列汀原料及片剂及胶囊
· 安贝生坦
 
技术项目信息发布
会  员
密  码
  
推荐企业
杭州百诚医药科技股份有限VIP
邯郸市韩固再生资源有限公VIP
北京逸诚医药科技有限公司VIP
杭州和泽医药科技有限公司VIP
山东知安医药技术有限公司VIP
上海雄基生物工程技术有限VIP
北京蓝贝望生物医药科技股VIP
浙江网盛生意宝股有限公司
山东瑞禾医药科技有限公司VIP
北京民康百草医药科技有限VIP
黑龙江天行健医药有限公司

  站内支持: 关于公司 - 网站简介 - 服务项目 - 领导关怀 - 媒体报道 - 使用帮助 - 意见反馈 - 法律声明 - 友情链接 - 联系我们
兄弟站点: 生意宝 - 国贸通 - 化工网 - 全球化工网 - 纺织网 - 服装网 - 机械专家网 - 农业网 - 医疗器械网
浙江都市网 - 红娘网 - 糖酒招商网 - 化妆品网 - Toocle.com - ChinaChemNet - 医药招商 - 医药招商网
© 医药网 版权所有