利那洛肽及利那洛肽胶囊

　　药品名称：利那洛肽

　　英文名称：Linaclotide

　　商品名：Linzess

　　规格：胶囊145μg和290μg

　　分子式：C59H79N15O21S6

　　分子量：1526.8

　　CAS.NO：851199-59-2

　　注册类别：化3+3类

　　适应症：用于治疗便秘肠易激综合症(IBS-C)和慢性特发性便秘(CIC)。

　　产品特点及上市信息：

　　利那洛肽是由美国Ironwood公司研发，于2012年8月30日获美国FDA批准上市。该药为胶囊剂，用于治疗用于治疗便秘肠易激综合症(IBS-C)和慢性特发性便秘(CIC)，它是首个具有此种作用机制的治疗便秘的药物。

　　利那洛肽是一种鸟苷酸环化酶C激动剂，它与肠道GC-C结合后，导致细胞内和细胞外鸟苷酸(cGMP)浓度升高。细胞内cGMP升高可以刺激肠液分泌，加快胃肠道移行，从而增加排便频率；细胞外cGMP浓度升高会降低痛觉神经的灵敏度、降低肠道疼痛。

　　利那洛肽在IBS-C患者中应用的安全性和有效性在两项随机双盲研究中得到了肯定，这两项研究纳入了1604例受试者。试验中，患者随机分入290μg利那洛肽治疗组和安慰剂组，治疗至少12周。结果显示，与安慰剂相比，利那洛肽在患者腹痛和增加完全自发排便次数(CSBMs)方面较安慰剂更有效。这两项IBS-C研究计划在2012年10月份《美国胃肠病学杂志》发表。进一步开展的两项双盲、多中心临床试验确定了利那洛肽在慢性特发性便秘患者中的安全性和有效性，研究纳入了1272例慢性便秘患者。这两项研究于2011年发表在新英格兰医学杂志，医景医疗新闻(Medscape Medical News)曾对此做过报道。在这两项研究中，患者随机分入安慰剂组、利那洛肽145μg/d组或利那洛肽290μg/d组。治疗12周后，达到主要终点(每周完全自发的排便(CSBM)≥3次，以及在12周中的至少有9周CSBM比基线增加≥1次)，利那洛肽145μg治疗组达到终点的患者数显著性高于安慰剂组。

　　专利及知识产权信息：与利那洛肽相关的专利：WO2012034068 WO2012021715

　　WO2011103311 WO2011056850 WO2011020054

　　WO2011019819 WO2011017502 WO2010115916

　　WO2010019266 US20100152118 US20100125056

　　研发进度：待申报

　　合作方式：委托开发、联合开发