他达拉非片

　　药品名称：他达拉非

　　英文名称：Tadalafil

　　别名：Cialis、西力士官方(xlstm)、犀利士

　　化学名称：6-(1,3-苯并间二氧戊环-5-基)-2,3,6,7,12,12a-六氢化-2-甲基，(6R,12aR)-吡嗪并[1’2’：1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮

　　CAS.NO：171596-29-5

　　分子式：C22H19N3O4

　　分子量：389.41

　　规格：片剂 2.5mg，5mg，10mg、20mg

　　注册类别：化3.1

　　适应症及用法用量：

　　(1) 治疗ED：

　　用于成年男性：本品的推荐剂量为10mg，如果服用10mg效果不显著，可以服用20mg。可至少在性生活前30分钟服用。最大服药频率为每日一次。最好不要连续每日服用他达拉非，因为尚未确定长期服用的安全性。同时，因为他达拉非的作用经常持续超过一天。

　　(2) 肺动脉高压：

　　规格：20mg。

　　每天1次，每次40mg。

　　与利托那韦使用需要调整剂量。

　　(3) 治疗良性前列腺增生：

　　每天1次，每次5mg。

　　宜在每天相同时间服用，可忽略进食对本品的影响。

　　产品特点：

　　口服后快速吸收,服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(Cmax)。口服本品后的绝对生物利用度尚未明确.他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响,所以本品可以与或不与食物同服。服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响，平均分布容积约63升，说明他达拉非分布进入组织。在治疗浓度、血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。蛋白结合不受肾功能损害的影响。在健康受试者口服他达拉非平均清除率为2..5L/hr,平均半衰期为17.5小时.他达拉非主要以无活性的代谢产物形式排泄,主要从粪便(约61%的剂量),少部分从尿中排出(约36%的剂量)。

　　肺动脉高压是一种极度恶性疾病，七成多患者是年轻人，其愈后是灾难性的，可以说，这种病就是心血管疾病中的癌症。

　　肺动脉高压分为原发性(或特发性)和继发性两类。其中原发性肺动脉高压是肺动脉的内皮肿瘤，相当于内皮细胞恶变后快速在肺动脉血管腔中生长并长满，所有静脉血因此都被肺动脉挡在一侧。如无正确治疗，患者很快会死于难以纠正的右心衰竭。

　　肺动脉高压患者75%病人死于诊断后的5年内，症状出现后平均生存期为1.9年；有右心衰表现者，平均生存时间小于1年。

　　我国特发性肺动脉高压发病率每年约为1-2百万，患者平均年龄36岁，女性发病率较高。从诊断肺动脉高压起平均存活时间为2---5年。其治疗困难，预后差，严重程度甚至远远超过了癌症，被医生们称为“心脏病中的癌症”。

　　良性前列腺增生症是一种中老年男性常见的疾病，增生的前列腺挤压尿道，导致一系列排尿障碍症状，如尿频尿急、尿流细弱、尿不尽等排尿障碍，严重影响患者的生活质量。良性前列腺增生发病率高，50岁男性前列腺增生的发病率达到40-50%,70岁以后60%-70%,80岁基本上是80%。

　　研发进度：待申报

　　合作方式：委托开发、联合开发