氢溴酸替格列汀原料及片剂

　　药品名称：氢溴酸替格列汀

　　英文名称：Teneligliptin Hydrobromide Hydrate

　　化学名称：3-{(2S,4S)-4-[4-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪-1-基]吡咯烷-2-基羰基}噻唑烷2.5氢溴酸盐水合物

　　CAS.NO：906093-29-6

　　分子式：C22H30N6OS·2.5HBr·xH2O

　　规格：片剂 20mg(以C22H30N6OS计)

　　注册类别：化3.1+3.1

　　适应症：适用于治疗2型糖尿病。作用机制：DPP-Ⅳ抑制剂。

　　原研厂家：日本三菱田边制药，2012年日本上市

　　产品特点及上市信息：

　　用药安全性是2型糖尿病治疗的重点关注话题。随着对于肠促胰素以及二肽基肽酶Ⅳ(DPP4)等生理机制的深入，诞生了多种DPP4抑制剂。这类药物总体上安全性佳.使用者耐受性好，不发生低血糖，体重增加不明显，是一类安全性好的理想降糖药物选择。

　　DPP-Ⅳ抑制剂口服生物利用度高，与注射剂相比大大提高了病人的依从性，另外DPP-Ⅳ抑制剂可使内源性GLP-1和其他促胰岛素激素保持在生理水平，促进胰岛素分泌，降低血糖并且能避免低血糖、肥胖等并发症，因此这类药物非常适合2型糖尿病的早期治疗。替格列汀是继西他列汀sitagliptin，维格列汀vildagliptin问市后又一种口服有效的特异性DPP-Ⅳ抑制剂研究表明，该药适宜口服，qd，无论单用还是与其他抗糖尿病药物合用均能明显降低糖尿病病人HbA1c水平，具有临床意义并具有良好的耐受性，而且不会引起病人体重的增加，也不会带来低血糖的风险，可以预见今后将会有更多的DPP-Ⅳ抑制剂问世。

　　研发进度：待申报

　　合作方式：委托开发、联合开发