达沙替尼原料及片剂

　　药品名称：达沙替尼

　　英文名称：Dasatinib

　　化学名称：：N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺(一水物)

　　分子式：C22H26ClN7O2S.H2O

　　分子量：506.02

　　规格：片剂：20mg/片、50mg/片、70mg/片

　　注册类别：化3+6

　　适应症：本品适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞白血病。

　　用法用量：口服慢粒慢性期：100mg，每天1次，可增加至140mg，每天1次。慢性粒或淋巴细胞性白血病进展期或Ph染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病：初始剂量：70mg,可增加至100mg。

　　服药不受进食影响(整吞)

　　产品特点及上市信息：

　　达沙替尼(Dasatinib/Sprycel)，用于已经治疗，包括甲磺酸伊马替尼(Imatinib mesylate/Gleevec)耐药或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期(慢性期、加速期、淋巴系细胞急变期和髓细胞急变期)的成人患者。同时，FDA也经正常程序批准达沙替尼治疗对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性成淋巴细胞性白血病成人患者。在已批准上市的药物中，Sprycel是第一种能够抑制多种构型酪氨酸蛋白激酶Abl的口服化疗药。

　　本品为多酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在体外，本品对多种不同的伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞株有活性，可抑制BCR-ABL来表达的CML和ALL细胞株的生长。

　　研发进度：待申报

　　合作方式：委托开发、联合开发