奥格列汀

　　药品名称：奥格列汀

　　英文名称：omarigliptin

　　商品名：MK-3102

　　化学名称：(2R,3S,5R)-2-(2,5-二氟苯基)-5-[2-(甲基磺酰基)-2,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5(4H)-基]四氢-2H-吡喃-3-胺

　　CAS.NO：1226781-44-7

　　分子式：C17H20F2N4O3S

　　分子量：398.43

　　规格：胶囊(缓释微丸)12.5mg、25mg

　　注册类别：化3.1

　　适应症：Ⅱ型糖尿病

　　剂量：每周一次，每次25mg

　　产品特点及上市信息：

　　糖尿病是一类代谢性疾病，它的特征是血糖长时间高于标准值。持续高血糖如果未经治疗，可能引发许多并发症。急性并发症包括糖尿病酮酸血症与高渗透压高血糖非酮酸性昏迷；严重的长程并发症则包括心血管疾病、中风、慢性肾脏病、糖尿病足、以及视网膜病变等。糖尿病的成因有二：胰脏无法生产足够的胰岛素，或者是细胞对胰岛素不敏感。

　　奥格列汀为超长效二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，其作用机制是通过抑制体内DPP-4酶对胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解作用，延长GLP-1的作用时间，从而提高血液中内源性GLP-1和GIP的浓度，并最终改善血糖控制。

　　GLP-1为一类肠促胰岛素，是一类在肠道生成的具有促胰岛素分泌作用的中等长度直链多肽激素，其作用特点包括：仅在餐后生成，促进胰岛β细胞分泌胰岛素从而降低血糖，不会诱发低血糖；抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素；延迟胃排空从而有利于餐后血糖的控制；抑制肠道分泌脂蛋白并可能降低作为心血管疾病危险因子的餐后高血脂，从而具有心脏保护作用。

　　奥格列汀为每周给药一次的DPP-4抑制剂口服降糖药，改善了用药依从性。用药依从性差是临床实践中常见的问题，特别是在慢性无症状性疾病，例如2型糖尿病、脂质异常和高血压病。在2型糖尿病患者中，改善用药依从性对长期治疗期间维持良好的血糖控制，从而预防2型糖尿病的加重，以及并发症的发生和进展至关重要。

　　国内外在研情况：

　　国外：2014年11月向PMDA递交NDA申请(全球首个监管申请)。

　　国内：2014年5月原研在国内申请多中心临床，未有国内厂家注册申请。

　　待原研在PMDA批准上市后，可按3.1+3.1类申报。

　　研发进度：待申报

　　合作方式：委托开发、联合开发