[药品名称]
苯磺酸贝他斯汀(Bepotastinebesilate)
[类别]
化学药品,原料+制剂(3.1+3.1,6类)。
[药品情况]
剂型及规格:滴眼液:1.5%(5ml:75mg)(3.1类);片剂:10mg(6类)。
[适应症]
滴眼液:治疗过敏性结膜炎的瘙痒;片剂:治疗过敏性鼻炎,荨麻疹,皮肤瘙。
[项目简介]
苯磺酸贝他斯汀是日本田边公司和日本宇部公司联合开发的组胺H1受体拮抗剂,2000年在日本首次上市,商品名为Talion(坦亮),为10mg白色薄膜衣片。已在国内进口。用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、皮肤疾病引起的瘙痒(湿疹•皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症)、神经性耳眠。
在2006年,ISTA制药公司获得了千寿公司苯磺酸贝他斯汀滴眼液在北美的授权,2007年,该公司又获得了田边公司口服使用该药物在北美的授权。2009年8月FDA获许其生产苯磺酸贝他司汀滴眼液,商品名Bepreve,为1.5%滴眼液,10毫升/瓶。用于过敏性结膜炎相关性眼瘙痒的治疗。
[项目特点]
苯磺酸贝他斯汀是一强效和长效的组胺H1受体拮抗剂,具血小板活化因子(PAF)拮抗剂样作用;人体外周血单核细胞的实验表明,此化合物的抗过敏作用可能与白介素-5的介导有关;苯磺酸贝托斯汀可快速、有效地抑制过敏性鼻炎的3个主要症状:打喷嚏,流鼻涕和鼻塞。
苯磺酸贝他斯汀对组胺H1受体有高度选择性,并能抑制嗜酸粒细胞浸润。嗜酸粒细胞释放细胞毒素蛋白,并致使浸润部位发炎。苯磺酸贝托斯汀能抑制嗜酸粒细胞浸润至外周组织,因此苯磺酸贝托斯汀对缓解鼻粘膜的炎症反应,即鼻塞较现有的药物有效。
另外,苯磺酸贝他斯汀很少进入脑内,无镇静作用,抗胆碱作用与抗组胺作用相分离,其它不良反应极小,具有优良的药效学作用和临床效果,作用强度优于酮替芬、特非那定、西替立嗪、依匹那丁,因此临床应用前景广阔。
[工作进度]
滴眼液已申报临床,受理号为CXHL1400681、CXHL1400682;片剂报产前研究。
[专利情况]
原研化合物专利将于2017年12月到期,我司正在申请合成专利。
[转让标的]
待转让临床批件和生产批件。
|