依托考昔及片

　　一、品种基本情况

　　1、药品名称：依托考昔(Etoricoxib)

　　化学名称：5−氯−6−甲基−3−[4−(甲磺酰基)苯基]−2，3−联吡啶[1]

　　2、剂型及规格：片剂，30mg、60mg、90mg、120mg

　　3、适应症：本品适用于:-治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征(FDA)

　　-治疗急性痛风性关节炎(FDA)

　　4、用法用量

　　骨关节炎：

　　*剂量为30mg每日一次。对于症状不能充分缓解的病人，可以增加至60mg每日一次。在使用本品60mg每日一次，4周以后疗效仍不明显时，其他治疗手段应该被考虑。

　　急性痛风性关节炎：

　　*剂量为120mg，每日1次。本品120mg只适用于症状急性发作期，*长使用8天。

　　使用剂量大于*剂量时，尚未被证实有更好的疗效或目前尚未进行研究。因此，治疗骨关节炎*大*剂量为每天不超过60mg。治疗急性痛风性关节炎*大*剂量为每天不超过120mg。

　　二、专利情况

　　2008年9月原研已获得依托考昔进口，化合物专利2017年到期(CN1152863C)。

　　三、项目简介

　　依托考昔是一种高选择性选择性COX-2抑制剂，具有抗炎、镇痛和解热作用，2011年6月24日在欧洲已经获得批准，用于治疗骨关节炎(OA)、类风湿关节炎和急性痛风性关节炎。由默沙东公司(在美国和加拿大被称为默克)研发、生产，目前已在包括中国在内的全球的84个国家和地区上市。目前在墨西哥、巴西和秘鲁被批准的其他适应证还有：缓解拔牙后疼痛和原发性痛经，缓解慢性肌肉骨骼疼痛，包括慢性背痛等。临床还应用于治疗原发性经痛、治疗强直性脊椎炎、治疗牙科手术后疼痛、治疗妇科手术后疼痛等。

　　依托考昔作为一种新型的高选择性的COX-2抑制剂，通过抑制COX-2，减少前列腺素和血栓素生成而发挥解热镇痛抗炎作用，具有起效快、镇痛强，半衰期长、胃肠道反应轻等优点。依托考昔的心血管安全性研究MEDAL试验证明，依托考昔60和90 nag与双氯芬酸150 mg相比，血栓性心血管事件发生率差异无显著性，而依托考昔组临床确诊的胃肠穿孔、溃疡、出血累计发生率显著低于双氯芬酸组(P<0.01)。胃肠道不良事件发生率比双氯芬酸钠降低50%。目前在我国已被批准用于痛风及骨关节炎的治疗。2012年美国风湿病学会痛风治疗指南(以下简称指南)*依托考昔治疗急性痛风性关节炎为A级证据并且建议使用全剂量。2013年针对中国急性痛风的人群研究显示，依托考昔对于中国人急性痛风发作同样是安全有效的。

　　相比传统NSAIDs药物，依托考昔在提高临床疗效的同时，还可以降低胃肠道等不良反应发生率；相比COX-2抑制剂如塞来昔布与罗非昔布而言，依托考昔具有吸收快、起效快、半衰期长、止痛持久及患者依从性更高的特点，是一种更为有效、安全的治疗急性痛风性关节炎药物，值得临床应用推广。