一、品种概况简述

　　【项目名称】巴多昔芬及巴多昔芬片

　　【剂 型】原料、片剂

　　【商品名】Conbriza，Viviant

　　【CAS NO.】198481-33-3(醋酸巴多昔芬)；198481-32-2(巴多昔芬游离碱)

　　【注册分类】化药3+3类

　　【规 格】20mg

　　【适应症】预防妇女绝经后的骨质疏松。

　　【原研厂商】辉瑞制药

　　【国内外批准及上市情况】

　　醋酸巴多昔芬由惠氏原研，后转让给辉瑞制药。醋酸巴多昔芬已经于2009年4月27通过欧洲药监局的批准在意大利和西班牙上市，商品名为Conbriza，2010年7月在日本上市，商品名为Viviant。我国处于进口申报阶段。该药是由美国惠氏制药公司(辉瑞原研)研发，临床上使用的20mg规格。本品用于预防妇女绝经后的骨质疏松

　　【国内申报注册情况】

　　原研厂家申报进口注册，国内没有研究机构申报。

　　二、项目简介

　　巴多昔芬(bazedoxifene)是新一代选择性雌激素受体调节剂(SERM)，可竞争性抑制1713一雌二醇与雌激素受体ERoc和ER13的结合，对骨骼有雌激素激动剂活性，能改善脊椎和髋部的骨密度，故能显著降低骨质疏松症绝经妇女的椎骨骨折风险。

　　绝经后骨质疏松症(POP)是一种与衰老有关的常见病，主要发生在绝经后妇女，由于雌激素缺乏导致骨量减少及骨组织结构变化，使骨脆性增多易于骨折，以及由骨折引起的疼痛、骨骼变形、出现合并症，乃至死亡等问题，严重地影响老年人的身体健康及生活质量，甚至缩短寿命，增加国家及家庭财力与人力负担。与绝经相关的骨质疏松症已是不可忽视的重要保健课题。妇女绝经后骨质疏松发病率显著高于男性。美国妇女因骨质疏松发生骨折的危险性为17%，而男性为6%。

　　临床前各模型均未表明巴多昔芬对子宫有雌激素样刺激作用，例如皮下注射巴多昔芬(O.2和2.0mg/kg)并不使未成熟雌性大鼠子宫重量增加或子宫内膜上皮细胞肥大或增生，而雌二醇及RX均有此不良反应。不仅如此，巴多昔芬还能逆转RX对子宫的这种刺激作用。这些结果提示，用巴多昔芬对绝经期后的妇女进行治疗时不会刺激子宫及乳腺细胞。该药市场开发前景广阔。

　　三、进度计划

　　目前正在进行稳定性后续研究，已完成原料和制剂的中试放大工作，启动后直接到工厂中试放大并开展验证。

　　四、合作方式

　　技术转让，标的为获得临床批件。