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异卡波肼

【标准源】

西药部颁 【部颁编号】 第4册 
    拼音名:Yikabojing
    英文名:ISOCARBOXAZIDUM
    书页号:E4-39
    标准编号:
    
    C12H13N3O2 231.25
  本品为5-甲基-2-(苯基甲基)-肼-3-异{恶}唑羧酸。按干燥品计算,含C12H13N3O2不得少于98.5%。

    【性状】 本品为白色或类白色结晶性粉末,具微弱的异臭。
  本品在氯仿中极易溶解,在乙醇中溶解,在水中微溶。
  熔点 本品的熔点(中国药典1990年版二部附录15页)为105~108℃。

    【鉴别】 (1) 取本品约10mg,加丙酮10ml溶解,再加水0.2ml与1%钼酸铵的稀盐酸溶液0.2ml,即显橙色。
  (2) 取本品约15mg,溶于乙醇中,加0.1%对二甲氨基苯甲醛的乙醇溶液(内含1%盐酸)1ml,即显黄色。
  (3) 本品的红外光吸收图谱应与异卡波肼对照品的图谱一致。

    【检查】 氯化物 取本品0.1g,加30%过氧化氢溶液3ml,2mol/L氢氧化钠溶液5ml和水7ml,加热煮沸2 分钟,放冷,加水使成40ml,滴加稀硝酸使溶液显中性,依法检查(中国药典1990年版二部附录47页)与标准氯化钠溶液2ml制成的对照液比较,不得更浓(0.020%)。
  有关物质 取本品,加甲醇制成每1ml中含50mg的溶液,作为供试品溶液;另取甲基-5基-3-异{恶}唑羧酸盐对照品12.5mg,置50ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液(1),取1-苯甲酰-3-甲基-5-氨基吡唑对照品12.5mg,溶于50ml甲醇中,加碳酸钠1g,振摇2分钟,滤过,滤液作为对照品溶液(2)。照薄层色谱法(中国药典1990年版二部附录30页)试验,吸取上述三种溶液各20μl,分别点于同一硅胶GF<[254]>薄层板上,以醋酸乙酯-正庚烷(3:2)为展开剂,展开后,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显与对照品溶液(1)相应的杂质斑点,其荧光强度与对照品溶液(1)的主斑点比较,不得更强(0.5%)。喷以新鲜制备的三氯化铁-铁氰化钾溶液(取10%三氯化铁溶液20ml与20%铁氰化钾溶液20ml混合),供试品溶液如显与对照品溶液(2)相应的杂质斑点,其颜色与对照品溶液(2)的主斑点比较,不得更深。
  干燥失重 取本品,在60℃减压干燥4小时,减失重量不得过0.3%(中国药典1990年版二部附录55页)。
  炽灼残渣 不得过0.1%(中国药典1990年版二部附录56页)。

    【含量测定】 取本品约0.5g,精密称定,加冰醋酸20ml溶解,加盐酸10ml,水40ml,照永停滴定法(中国药典1990年版二部附录46页),用亚硝酸钠液(0.1mol/L)滴定。
每1ml的亚硝酸钠液(0.1mol/L)相当于23.13mg的C12H13N3O2。

    【作用与用途】 抗抑郁药。

    【用法与用量】 口 服 初始剂量一次10mg 一日30mg          维持量 一日10~20mg

    【注意】 脑血管损伤、心血管病、高血压及嗜铬细胞瘤患者禁用;癫痫病、青光眼、肝、肾功能不全及老年患者慎用。

    【贮藏】 遮光,密闭保存。

    【制剂】 异卡波肼片




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