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马来酸噻吗洛尔

【标准源】

药典2000版 【部颁编号】 第二部 
    拼音名:Malaisuan Saimaluo’er
    英文名:Timolol Maleate
    书页号:2000年版二部-51
                       C13H24N4O3S.C4H4O4  432.49               本品为(-)-1-( 叔丁氨基)-3-[(4-吗啉基-1,2,5- 噻二唑-3- 基) 氧]-2-丙醇顺丁烯二酸盐。按干燥品计算,含C13H24N4O3S.C4H4O4不得少于99.0%。

    【性状】 本品为白色结晶性粉末;无臭,味苦。
  本品在水或甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在氯仿中微溶,在环己烷或乙醚中几乎不溶。
  熔点 本品的熔点(附录Ⅵ C)为199 ~203 ℃,熔融时同时分解。
  吸收系数 取本品,精密称定,加盐酸溶液(9→1000) 溶解并定量稀释制成每 1ml中约含20μg 的溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A),在295nm 的波长处测定吸收度,吸收系数(E1% 1cm )为199 ~211 。

    【鉴别】 (1) 取本品约5mg ,加水1ml 使溶解,加高锰酸钾试液3 滴,紫色立即消失,加热,即生成红棕色沉淀。
  (2) 取本品约10mg,加水1ml 溶解,加硫酸铜试液1 滴,氨试液 1ml与二硫化碳-苯(1:3)2滴,振摇,苯层显棕黄色至棕色。
  (3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集33图)一致。

    【检查】 有关物质 取本品,加甲醇制成每1ml中含25mg的溶液,照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述溶液 5μl,点于硅胶G薄层板上,以二氯甲烷-甲醇-浓氨溶液(80:14:1) 为展开剂,展开后,晾干,在饱和的碘蒸气中显色,除主斑点外,不得显其他斑点。
  干燥失重 取本品,在 105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5 %(附录Ⅷ L)。
  炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1 %。
  重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录Ⅷ H 第二法),含重金属不得过百万分之二十。

    【含量测定】 取本品0.3g,精密称定,加冰醋酸10ml溶解后,加醋酐10ml与结晶紫指示液1 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于43.25mg 的C13H24N4O3S.C4H4O4。

    【类别】 β肾上腺素受体阻滞药 

    【贮藏】 遮光、密封保存。

    【制剂】 马来酸噻吗洛尔滴眼液





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