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 蔗糖的高级脂肪酸酯 |
类型：药用辅料 |
【英文名】 Sucrose Fatty Acid Ester，Sugar Ester
【通用名】 蔗糖酯
【来源及制法】 蔗糖的高级脂肪酸酯系蔗糖与长链的脂肪酸(C12～C18)甲酯生成的酯化物，可以分成二类，一类为蔗糖的单脂肪酸酯，亲水性较强，另一类为蔗糖的脂肪酸二酯和多酯，亲油性较强，单酯的结构如下：蔗糖共有8个羟基存在，单脂肪酸酯的酯化位置如上式所示，其他二个有＊的羟基在一定的条件下也有可能酯化，形成蔗糖的二、三脂肪酸醋。制法：蔗糖的脂肪酸单酯、双酯、多酯的制法大致相似，以蔗糖单硬脂酸单酯为例，其制造步骤如下：取蔗糖3676g，硬脂酸甲酯1069g，碳酸钾71.2g和DMFl3.7L混合，反应物的总水分需在0.1％，
【用途】 乳化剂
【理化性质】 所有蔗糖的高级脂肪酸酯均为白色固体，无臭，无味，能溶解于热水、乙醇、甲醇或丙酮中。单硬脂酸酯与棕榈酸酯的20％热水溶液呈粘稠状，冷至室温时即呈凝胶。单月桂酸酯的水溶液(30％)室温时粘度很低。单酯具亲水性，为有用的乳化剂，双酯不溶于水，但可分散于热糖浆中生成凝胶状物。在溶液中，蔗糖酯可与苯甲酸的羧基、氨基衍生物起反应，脂肪酸的种类不同，反应程度有较大差别，其中以月桂酸酯反应最强，硬脂酸酯反应较弱。
【用法及用量】 蔗糖单脂肪酸酯的分散力强，是一类优良的O／W型乳化剂，可用以制造药用及化妆品的乳剂、洗剂、霜剂。蔗糖酯能与淀粉形成复合体，高HLB值的蔗糖酯更有此倾向。HLB值在5～15的蔗糖酯通常用作制备O／W型乳剂，HLB值在2～5的蔗糖酯则易形成W／O型乳剂，并可利用HLB值不同的蔗糖酯制备人造奶油多层乳剂(O／W／O)。蔗糖酯可抑制从糖液析出砂糖的结晶，低HLB值的蔗糖酯还可阻止油脂的结晶生长。此外遇某些药物粒子因微粒表面包有油状膜而不易被分散或湿润时，加入蔗糖酯后即可较易被分散或湿润。
【常用处方】 通常蔗糖酯必须与亲油性较大的乳化剂如司盘、单硬脂酸甘油酯等同用，以得到稳定的乳剂。
【稳定性】 在乳化剂中蔗糖酯是HLB值最高的乳化剂，因属非离子型活性剂，故对酸和盐有稳定性问题，仅稍比山梨醇酯类好些，如在月桂酸酯和油酸酯的单一溶液中有氯化钠5％以内时未见变化，但于棕榈酸酯和硬脂酸醅的单一溶液中分别加有1％和0.7％氯化钠，便发生盐析。油酸酯在降低pH时也很稳定，但硬脂酸酯于 pH6.2、棕榈酸酯于pH5.5、月桂酸酯于pH4.5时为界面凝集。
【安全性】 大鼠、小鼠口服蔗糖十六烷酸酯或蔗糖硬脂酸酯20g／kg的剂量，未发现任何异常，大鼠口服蔗糖棕榈酸酯的LD50为30g／kg。以10％混于饲料中对鼠喂养2年，以2000mg／(kg·d)的剂量给鼠喂饲90天，均未发现有异常现象。蔗糖酯制品对眼粘膜与皮肤无刺激性，在体内的降解产物为脂肪酸、蔗糖，或为葡萄糖、果糖等，均无毒性。静脉注射也无毒性。
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