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西咪替丁

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通 用 名: 西咪替丁
曾 用 名:
英 文 名: CIMETIDINE ORAL EMULSION
拼 音 名: XIMITIDING KOUFURU
药品类别: 抗酸药及抗溃疡病药
性  状:
药理毒理: 为一种H2受体拮抗剂,能明显地抑制食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因与胰岛素等刺激引起的胃酸分泌。本品对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用,对应激性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。本品有抗雄性激素作用,在治疗多毛症方面有一定价值。本品能减弱免疫抑制细胞的活性、增强免疫反应,从而阻抑肿瘤转移和延长存活期。
药代动力学: 本品口服后迅速由小肠吸收,生物利用度约为60~70%,半小时即达有效血药浓度(0.5μg/ml),45~90分钟达峰浓度,平均Cmax为1.44μg/ml。有效血药浓度可保持4小时。血浆蛋白结合率为15~20%,t1/2约为2小时(慢性肾功能不全患者t1/2明显延长,约为4.9小时,应注意减量或调整给药间隔),Vd为2.1±1 L/kg,肾清除率为12±3ml/kg/分。本品在体内广泛分布于全身组织(除脑以外),在肝脏内代谢,主要经肾脏排出,44
适 应 症: 临床主要用于:①各种酸相关性疾病:如十二指肠溃疡、胃溃疡、卓-艾综合征、上消化道出血、反流性食管炎、高酸性胃炎等。②据报道,可用于治疗带状疱疹和包括生殖器在内的其它疱疹性感染。
用法用量: 口服:①成人:每次200~400mg,1日800~1600mg,一般于饭后及睡前各服1次,疗程一般为4~6周。另有主张一日量分2次(每次400mg)或顿服疗法(晚间一次性口服800mg)。②儿童:一次按体重5~10mg/kg,一日2~4次服用,饭后服,重症者睡前加服1次。亦可参照成人方法,将1日量分作2次或1次顿服,疗程同上。
不良反应: 由于本品在体内分布广泛,药理作用复杂,故副作用及不良反应较多。①消化系统反应:较常见的有腹泻、腹胀、口苦、口干、血清转氨酶轻度升高等,偶见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。②泌尿系统反应:近年来有不少关于本品引起急性间质性肾炎、导致肾功能衰竭的报道。但此种毒性反应是可逆的,停药后肾功能一般均可恢复正常。为避免肾毒性,用药期间应注意检查肾功能。③造血系统反应:本品对骨髓有一定的抑制作用,少数患者可发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少,也有出现血小板
禁 忌 症: 孕妇和哺乳期妇女禁用。
注意事项: ①为监测本品的对人体各系统脏器的毒性反应的发生,用药前及用药期间应定期检查肝、肾功能和血象,原有肝、肾疾病患者尤当如此。②突然停药后有"反跳现象":突然停药,可能引起慢性消化性溃疡穿孔,估计为停用后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药(每晚400mg)3个月。③本品应用可能会对实验检查结果构成干扰:口服后15分钟内胃液隐血试验可出现假阳性;血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均
孕妇及哺乳期妇女用药: ①由于能通过胎盘屏障,并能进入乳汁,故孕妇和哺乳期妇女禁用,以避免引起胎儿和婴儿肝功能障碍。
儿童用药: 幼儿容易出现中枢神经系统毒性反应,故而应该慎用。
老年患者用药: 肾脏是本品代谢一个重要器官,本品经肾脏的清除率随年龄的增长而减少,因此,对老年患者应减少剂量,以防止中毒性精神错乱的发生。
药物相互作用: ①氢氧化铝、氧化镁或甲氧氯普胺(胃复安)与本品同时服用,可使本品的血药浓度降低。如必须与抗酸剂合用,两者应至少相隔1小时服;如与甲氧氯普胺合用,本品的剂量需适当增加。②由于硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用,本品抑制胃酸分泌,二者合用可能使硫糖铝疗效降低。③本品可以通过其咪唑环与细胞色素P450结合,抑制肝脏微粒体氧化酶的活性,同时也可减少进入肝脏血流。故与普萘洛尔、美托洛尔、甲硝唑等合用,使后者血清浓度升高,休息时心率减慢;与苯妥英钠或其他乙内酰
药物过量: ①过量的临床征象为:呼吸短促或呼吸困难、心动过速。②处理:首先清除胃肠道内尚未吸收的药物,并给予临床监护及支持疗法,出现呼吸衰竭者,立即进行人工呼吸,心动过速者可给予β肾上腺素阻滞药。
贮  藏:
包  装: 0.2g/片;0.4g/片;0.8g/片;
有 效 期:



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