| 通 用 名： |
盐酸艾司洛尔注射液 |
| 曾 用 名： |
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| 英 文 名： |
ESMOLOL HYDROCHLORIDE INJECTION |
| 拼 音 名： |
YANSUAN AISILUO'ER ZHUSHEYE |
| 药品类别： |
抗心律失常药 |
| 性 状： |
本品为无色或带黄色的澄明液体。 |
| 药理毒理： |
1.药理作用盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率，降低窦房结自律性，延长窦 |
| 药代动力学： |
本品在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/hr，大于心输出量，所以本品的代谢不受代谢组织（如肝、肾）的血流量影响。本品的分布半衰期（t1/2?）约2分钟，消除半衰期（t1/2?）约9分钟。经适当的负荷量，继以0.05~0.3mg/kg/min的剂量静点，本品于5分钟内即可达到稳态血药浓度（如不用负荷量，则需30分钟达稳态血药浓度）。超过上述剂量，稳态血药水平呈线性增长，但清除与剂量无关 |
| 适 应 症： |
1.用于心房颤动、心房扑动时控制心室率2.围手术期高血压3.窦性心动过速 |
| 用法用量： |
1.控制心房颤动、心房扑动时心室率成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min,约1分钟，随后静脉点滴维持量：自0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。2.围手术期高血压或心动过速（1）即刻控制剂量为：1mg/kg 30秒内静注,继续予0.15mg |
| 不良反应： |
大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。1.发生率>1%的不良反应：注射时低血压(63%)，停止用药后持续低血压(80%)，无症状性低血压(25%)，症状性低血压(出汗、眩晕)(12%)，出汗伴低血压(10%)，注射部位反应包括炎症和不耐受(8%)，恶心(7%)，眩晕(3%)，嗜睡(3%)。2.发生率为1%的不良反应：外周缺血，神志不清，头痛，易激惹，乏力，呕吐。3.发生率 |
| 禁 忌 症： |
1.支气管哮喘或有支气管哮喘病史2.严重慢性阻塞性肺病3.窦性心动过缓4.二至三度房室传导阻滞5.难治性心功能不全6.心源性休克7.对本品过敏者 |
| 注意事项： |
1.高浓度给药（>10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml 的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。2.本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t1/2?）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。3.糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。4.支气管哮喘患者应慎用。5.用药期间需监测血压、心率、心功能变化。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药： |
曾做过本品对大白鼠的致畸研究，给予3mg/kg/min的剂量静脉点滴，每天持续30分钟，未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的剂量对孕鼠产生毒性，并致死。对兔子的致畸研究发现，给予1mg/kg/min的剂量静脉点滴，每天持续30分钟，未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的剂量对孕兔产生毒性，并致胎兔死亡率增加。尚无合适的人类的有关此问题的研究。尚不 |
| 儿童用药： |
本品在小儿应用未经充分研究。 |
| 老年患者用药： |
本品在老年人应用未经充分研究。但老年人对降压、降心率作用敏感，肾功能较差，应用本品时需慎重。 |
| 药物相互作用： |
1.与交感神经节阻断剂合用，会有协同作用，应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。2.与华法令合用，本品的血药浓度似会升高，但临床意义不大。3.与地高辛合用时，地高辛血药浓度可升高10%-20%。4.与吗啡合用时，本品的稳态血药浓度会升高46%。5.与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟。6.本品会降低肾上腺素的药效。7.本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。 |
| 药物过量： |
一次用量达12-50mg/kg 即可致命。药物过量时会出现心脏停搏、心动过缓、低血压、电机械分离、意识丧失。本品半衰期短，故首先应立即停药，观察临床效果。心动过缓可给予阿托品静推；哮喘可予?2受体激动剂或茶碱类治疗；心功能不全患者可予利尿剂及洋地黄类治疗；休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素、氨力农等治疗。 |
| 贮 藏： |
遮光，密封保存。 |
| 包 装： |
2ml：200mg |
| 有 效 期： |
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盐酸艾司洛尔注射液