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异福酰胺片

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通 用 名: 异福酰胺片
曾 用 名:
英 文 名: RIFAMPICIN,ISONIAZID AND PYRAZINAMIDE TABLETS
拼 音 名: YIFUXIANAN PIAN
药品类别: 抗结核病药
性  状: 本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显橙红色。
药理毒理: 抗结核药,是利福平、异烟肼和吡嗪酰胺的复方制剂。利福平对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。异烟肼对各型结核分枝杆菌都有高度选择性杀菌作用,对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强,对静止期作用较弱且慢。吡嗪酰胺在酸性环境中有杀菌作用,特别作用于巨噬细胞内的结核菌,是细胞内杀菌药。三者合用可显著加强抗菌活性,提高对结核病的疗效,并且延缓耐药性的产生。利福平与依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断
药代动力学: 空腹口服本品吸收完全,吸收后广泛分布于全身各组织和体液中,能通过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。异烟肼的蛋白结合率为0%~10%,利福平的蛋白结合率为80%~91%,吡嗪酰胺的蛋白结合率为10%~20%。主要在肝脏中代谢。异烟肼和吡嗪酰胺主要经肾脏排泄,利福平主要经胆和肠道排泄,异烟肼和利福平亦可经乳汁排出。正常志愿者的药代动力学研究显示,本品的三种组分无论是以各自剂量同时服用还是以复方制剂服用,其生物利用度相仿。
适 应 症: 适用于结核病的初治和非多重性耐药的结核病患者的2个月强化期治疗。
用法用量: 口服,于饭前1~2小时服用,一日1次。体重30~39kg者,一次3片(含利福平0.36g、吡嗪酰胺0.75g和异烟肼0.24g);体重40~49kg者,一次4片(含利福平0.48g、吡嗪酰胺1.0g和异烟肼0.32g);体重50kg及以上者,一次5片(含利福平0.6g、吡嗪酰胺1.25g和异烟肼0.4g)。疗程2个月。
不良反应: 1.消化道反应最为多见,口服本品后可出现畏食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应。2.肝毒性为本品的主要不良反应,在疗程最初数周内,少数患者可出现血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄疸,大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高,在疗程中可自行恢复,老年人、酗酒者、营养不良、原有肝病或其他因素造成肝功能异常者较易发生。不良反应表现为食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐(肝毒性的前驱症状)及深色尿、眼或皮肤黄染(肝毒性)。3.变态反应包括发热、多形性皮
禁 忌 症: 1.对异烟肼、吡嗪酰胺、利福平及利福霉素类抗菌药过敏者禁用。2.肝功能严重不全、胆道阻塞者、儿童和3个月以内孕妇禁用。
注意事项: 1.酒精中毒、精神病、癫痫、糖尿病、痛风、肝功能损害者慎用。3个月以上孕妇和哺乳期妇女慎用。2.交叉过敏反应,对乙硫异烟胺、烟酸或其他与吡嗪酰胺、异烟肼化学结构相似的药物过敏的患者也可能对本品过敏,不宜应用本品。3.对诊断的干扰:可引起直接抗球蛋白试验(Coombs试验)阳性;干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果;可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性;可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的
孕妇及哺乳期妇女用药: 1.利福平和异烟肼都可透过胎盘,动物实验证实可引起畸胎和死胎。人类中虽未证实有问题,但孕妇应避免应用,如确有指征应用时,必须充分权衡利弊。2.利福平和异烟肼均可通过乳汁分泌,虽然在人类中尚未证实有问题,哺乳期间应用仍应充分权衡利弊,如果用药则宜暂停哺乳。
儿童用药: 本品具较大毒性,儿童不宜应用。
老年患者用药: 老年患者肝功能有所减退,用药量应酌减。
药物相互作用: 1.饮酒可致本品肝毒性发生率增加,增加本品代谢,需调整剂量,并密切观察患者有无肝毒性出现。2.对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收,导致利福平血药浓度减低;如必须联合应用时,两者服用间隔至少6小时。3.本品与乙硫异烟胺或其他抗结核药合用可加重其不良反应。与其他肝毒性药合用可增加本品的肝毒性,宜尽量避免。4.氯苯酚嗪可减少利福平的吸收,达峰时间延迟且半衰期延长。5.与咪康唑或酮康唑合用可使后两者血药浓度减低,故本品不宜与咪唑类合用。6.肾上腺皮质激素(糖
药物过量: 1.药物过量的表现:眼周或面部水肿、全身瘙痒、红人综合征(皮肤粘膜及巩膜呈红色或橙色)、抽搐、神志不清、昏迷等。有原发肝病者、酗酒者或同服其他肝毒性药物者可能引起死亡。2.药物过量的处理方法:(1)停药。(2)保持呼吸道通畅。(3)采用短效巴比妥制剂和维生素B6静脉内给药。维生素B6剂量为每1mg异烟肼用1mg维生素B6,如服用异烟肼的剂量不明,可给予维生素B65g,每30分钟一次,直至抽搐停止,
贮  藏: 密封,在阴暗干燥处保存。
包  装:
有 效 期:



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