| 通 用 名： |
注射用甲氨蝶呤 |
| 曾 用 名： |
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| 英 文 名： |
METHOTREXATE FOR INJECTION |
| 拼 音 名： |
ZHUSHEYONG JIA'AN DIELING |
| 药品类别： |
抗代谢类抗肿瘤药 |
| 性 状： |
本品为黄色或棕黄色疏松块状物或粉末。 |
| 药理毒理： |
对二氢叶酸还原酶有高度亲和力，以竞争方式与其结合，使叶酸不能转变为四氢叶酸，从而使脱氧尿苷酸不能转变为脱氧嘧啶核苷酸，阻止DNA合成，亦干扰RNA，蛋白质合成。属细胞周期特异性药。主要作用于G1及G1/S转换期细胞。 |
| 药代动力学： |
用量小于30mg/m2时，口服吸收良好，1小时～5小时血药浓度达最高峰，肌内注射后达峰时间为0.5小时～1小时。血浆蛋白结合率约为50%，本品透过血脑屏障的量甚微，但鞘内注射后则有相当量可达全身循环。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾（约40～90%）排泄，大多以原形药排出体外；约10%通过胆汁排泄，T1/2α为1小时；T1/2β为二室型：初期为2～3小时；终末期为8～10小时。少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型形式 |
| 适 应 症： |
1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病；恶性淋巴瘤，非何杰金淋巴瘤和蕈样肉芽肿，多发性骨髓病；2、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌；3、头颈部癌、支气管肺癌、各种软组织肉瘤；4、高剂量用于骨肉病，鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋巴瘤的神经侵犯，本品对银屑病也有一定疗效。 |
| 用法用量： |
1、本品用注射用水2毫升溶解，可供静脉、肌内、动脉、鞘内注射；2、用于急性白血病：肌肉或静脉注射，每次10～30mg，每周1～2次；儿童每日20～30mg/m2，每周一次，或视骨髓情况而定。3、用于绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎：每日10～20mg ，亦可溶于5%或10%的葡萄糖注射液500ml中静脉滴注，一日1次，5～10次为一疗程。总量80mg～100mg。4、用于脑膜白血病：鞘内注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2，成人常用于5～12mg，最大不>1 |
| 不良反应： |
1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等；2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、γ－谷氨酰转肽酶等增高；3、大剂量应用时，由于本品和其它代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚至尿毒症；4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化；5、骨髓抑制：主要引起白细胞和血小板减少，尤以应用大剂量或长期口服小剂量后，引起 |
| 禁 忌 症： |
已知对本品高度过敏的患者禁用。 |
| 注意事项： |
1、本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险；2、对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但确可导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是长期应用较大剂量后。但一般多不严重，有时呈不可逆性；3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心肺肝肾功能不全时，禁用本品，周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用；4、有肾病史或发现肾功能异常 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药： |
应用本品期间禁怀孕及哺乳。 |
| 儿童用药： |
儿童每日1.25mg～5mg，视骨髓情况而定。 |
| 老年患者用药： |
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| 药物相互作用： |
1、乙醇和其他对肝脏有损害药物，如与本品同用，可增加肝脏的毒性。2、由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多，在痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量；3、本品可增加抗血凝作用，甚至引起肝脏凝血因子的缺少或（和）血小板减少症，同此与其他抗凝药同用时宜谨慎；4、与保泰松和磺胺类药物同用后，因与蛋白质结合的竞争，可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现；5、口服卡那霉素可增加口服本品的吸收，而口服新霉素那可减少其吸收；6、与弱有机酸和水 |
| 药物过量： |
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| 贮 藏： |
遮光、密闭，在阴凉处保存 |
| 包 装： |
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| 有 效 期： |
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注射用甲氨蝶呤