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单硝酸异山梨酯胶丸

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通 用 名: 单硝酸异山梨酯胶丸
曾 用 名: 舒必莱特
英 文 名: ISOSORBIDE MONONITRATE SOFT CAPSULES
拼 音 名: DANXIAOSUAN YISHANLIZHI JIAOWAN
药品类别: 抗心绞痛药
性  状: 本品为胶丸剂,内容物为无色液体。
药理毒理: 单硝酸异山梨酯(ISMN)为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物,与其他有机硝酸酯一样,主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放-氧化氮(NO),NO 与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量
药代动力学: 在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度(F)近100%,血清浓度达峰时间在服药后30~60分钟。ISMN的蛋白结合率
适 应 症: 用于预防心绞痛;心肌梗死后持续心绞痛及冠心病的治疗;与洋地黄或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。
用法用量: 口服。一次10~20mg,一日2次,口服。
不良反应: 1.用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,通常连续服用数日后,症状可消失。
2.还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。
3.偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。
禁 忌 症: 1.急性循环衰竭(休克、循环性虚脱)患者禁用。
2.严重低血压(收缩压
注意事项: 1.低充盈压的急性心肌梗死患者,应避免收缩压低于90mmHg。
2.主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药: 孕妇及哺乳期妇女慎用。
儿童用药: 不推荐用于儿童。
老年患者用药: 老年患者对本类药物的敏感性可能更高,更易发生头晕等反应。
药物相互作用: 与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压药、三环抗抑郁药及酒精合用,可强化本类药物的降血压效应。
药物过量: 药物过量后可发生与血管过度扩张有关的反应:颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡。无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用,用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利,处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症,治疗方法是静注亚甲蓝1~2mg/kg。
贮  藏: 遮光,密封保存。
包  装: (1)10mg (2)20mg
有 效 期: 暂定2年。



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