通 用 名: |
枸橼酸莫沙必利片 |
曾 用 名: |
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英 文 名: |
MOSAPRIDE CITRATE TABLETS |
拼 音 名: |
JUYUANSUAN MOSHABILI PIAN |
药品类别: |
胃肠解痉及胃动力药 |
性 状: |
本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色。 |
药理毒理: |
本品为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强胃肠道运动,改善功能性消化不良病人的胃肠道症状,不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受体无亲和力,因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系的副作用。毒理试验中,小鼠口服莫沙必利的LD50为2004mg/kg,腹腔注射的LD50为587.77mg/kg。 |
药代动力学: |
本品主要从胃肠道吸收,分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血药峰浓度为30.7ng/ml,达峰时间为0.8小时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢,其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙必利,本品主要经尿液和粪便排泄。 |
适 应 症: |
本品为消化道促动力剂,主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状;也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。 |
用法用量: |
口服,一次5mg,一日三次,饭前服用。 |
不良反应: |
主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及谷草转氨酶(GOT)、谷丙转氨酶(GPT)、碱性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰转肽酶(GGT)升高。 |
禁 忌 症: |
对本品过敏者禁用。 |
注意事项: |
服用一段时间(通常为2周),消化道症状没有改变时,应停止服用。 |
孕妇及哺乳期妇女用药: |
因其安全性未确定,应避免使用本品。 |
儿童用药: |
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老年患者用药: |
老年人用药需注意观察,发现副作用应立即进行适当的处理,如减量用药。 |
药物相互作用: |
与抗胆碱药物(如硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等)合用可能减弱本品的作用。 |
药物过量: |
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贮 藏: |
密闭、置阴凉干燥处保存。 |
包 装: |
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有 效 期: |
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