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磺胺对甲氧嘧啶片

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通 用 名: 磺胺对甲氧嘧啶片
曾 用 名:
英 文 名: SULFAMETHOXYDIAZINE TABLETS
拼 音 名: HUANG'AN DUIJIAYANG MIDING PIAN
药品类别: 酰胺醇类
性  状: 本品为白色或微黄色片。
药理毒理: 本品属长效磺胺药,其对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用。但近年来细菌对本品的耐药性增高,尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。本品的抗菌作用机制为在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脱氧核糖核酸(DNA)
药代动力学: 口服本品后迅速自胃肠道吸收,4~6小时达高峰血浓度,有效浓度维持较长,血消除半衰期(t1/2?)为37小时。血浆蛋白结合率为80%。本品可广泛分布于组织体液中,渗入脑脊液的药物浓度为血浓度的30%。本品主要从尿中排泄,排泄较缓慢,48小时由尿中排出给药量的57%。此外本品部分自皮肤、胆汁和乳汁排泄。由于本品在尿中溶解度较高(游离型和乙酰化物),故结晶尿与血尿少见。本品的抗菌活性、吸收、排泄、血峰浓度、组织分布均优于磺胺嘧啶和磺胺林。
适 应 症: 用于敏感菌所致的尿路感染、慢性支气管炎、肠道感染和皮肤软组织感染。
用法用量: 成人口服:首次1g,以后一次0.5g,一日1次。
不良反应: 1.过敏反应较为常见。可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部
禁 忌 症: 1.对磺胺类药物过敏者禁用。2.由于本品阻止叶酸的代谢,加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏,所以该病患者禁用本品。3.孕妇及哺乳期妇女禁用本品。4.小于2个月的婴儿禁用本品。5.重度肝肾功能损害者禁用本品。
注意事项: 1.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。2.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。故有肝功能损害患者宜避免磺胺药的全身应用。3.肾脏损害。如应用本品疗程长,剂量大时宜同服碳酸氢钠并多饮水,以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害,应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。4.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药
孕妇及哺乳期妇女用药: 1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响。本品在G-6PD 缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。
儿童用药: 由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌;由于儿童处于生长发育期,肝肾功能还不完善,用药量应酌减。
老年患者用药: 老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。
药物相互作用: 1.合用尿碱化药可增强本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。2.不能与对氨基苯甲酸(PABA)合用,因PABA可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗。3.下列药物与本品同用时,本品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性发生,因此当这些药物与磺胺药同时应用,或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。4.与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有
药物过量: 磺胺血浓度不应超过200μg/ml,超过此浓度,不良反应发生率增高,毒性增强。
贮  藏: 遮光,密封保存。
包  装:
有 效 期:



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