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磺胺异噁唑片

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通 用 名: 磺胺异噁唑片
曾 用 名:
英 文 名: SULFAFURAZOLE TABLETS
拼 音 名: HUANG'AN YI'E ZUO PIAN
药品类别: 磺胺类
性  状: 本品为白色片。
药理毒理: 本品为短效磺胺药。对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用。但近年来细菌对本品的耐药性极高,尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。本品在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了细菌的生长
药代动力学: 口服吸收完全,2小时血峰浓度为82.5mg/L,半衰期约为6小时,血清蛋白结合率为35%,乙酰化率较低(平均28%)。由于本品及乙酰化物在水中溶解度较高,尿中乙酰化率约为18%,不易在尿中析出结晶或形成血尿,故对肾脏毒性亦小。本品自尿中排出快,12小时内排出口服量70%,因而磺胺异?唑在尿中浓度可达1000~3000mg/L ,故有利于尿路感染的治疗。但本品排泄较快,约95%的本品在24小时内自尿中排出,其中40~60%为原形。
适 应 症: 主要用于敏感菌所致的尿路感染及肠道感染。
用法用量: 成人常用剂量为,首剂2g,以后每次1g,每日4次;2个月以上小儿剂量为每日50~100mg/kg,分4次口服,首剂加倍。
不良反应: 1.消化道症状较常见,包括恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻等,一般不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。2.过敏反应也较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。3.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。4.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易
禁 忌 症: 1.对磺胺类药物过敏者禁用;2.孕妇、哺乳期妇女禁用;3.小于2个月以下婴儿禁用;4.严重肝、肾功能不全者禁用。
注意事项: 1.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。2.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。3.下列情况应慎用:缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、失水、艾滋病、休克和老年患者。4.应用磺胺药期间多饮水,保持高尿流量,以防结晶尿的发生,必要时亦可服药碱化尿液。5.治疗中须注意检查:(1)全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。(2
孕妇及哺乳期妇女用药: 1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。
儿童用药: 由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2月以下婴儿的应用属禁忌。
老年患者用药: 老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。
药物相互作用: 1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。2.不能与对氨基苯甲酸同用,对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。3.与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠合用时,上述药物需调整剂量,因本品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性发生。4.与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物同
药物过量:
贮  藏: 遮光,密封保存。
包  装:
有 效 期:



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