通 用 名: |
磷酸氯喹片 |
曾 用 名: |
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英 文 名: |
CHLOROQUINE PHOSPHATE TABLETS |
拼 音 名: |
LINSUAN LUKUI PIAN |
药品类别: |
抗疟药 |
性 状: |
本品为白色片或白色糖衣片。 |
药理毒理: |
氯喹主要作用于红内期裂殖体,经48~72小时,血中裂殖体被杀灭。本品对间日疟的红外期无效,故不能根治间日疟。恶性疟则可根治。氯喹对红外期无效,对配子体也无直接作用,故不能作病因预防及中断传播之用。经氯喹作用,疟原虫的核碎裂,细胞浆出现空泡,疟色素聚成团块。已知氯喹并不能直接杀死疟原虫,但能干扰它的繁殖。本品与核蛋白有较强的结合力,通过其喹啉环上带负电的7-氯基与DNA鸟嘌呤上的2-氨基接近,使氯喹插入到DNA的双螺旋两股之间。与DNA 形成复合物,从而阻止DNA的复制与RNA的转录。氯喹还能抑制 |
药代动力学: |
氯喹口服后,肠道吸收快而充分,服药后1~2小时血中浓度最高。约55%的药物在血中与血浆成分结合。血药浓度维持较久,T1/2为2.5~10日。氯喹在红细胞中的浓度为血浆内浓度的10~20倍,而被疟原虫侵入的红细胞内的氯喹浓度,又比正常的高约25倍。氯喹与组织蛋白结合更多,在肝、脾、肾、肺中的浓度高于血浆浓度达200~700倍。在脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆浓度的10~30倍。氯喹在体内的代谢转化是在肝脏进行的,其主要代谢产物是去乙基氯喹,此物仍有 |
适 应 症: |
用于治疗对氯喹敏感的恶性疟、间日疟及三日疟。并可用于疟疾症状的抑制性预防。也可用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病(如日晒红斑)等。 |
用法用量: |
1、成人常用量①间日疟,口服首剂1g,第2、3日各0.75g。②抑制性预防疟疾,口服每周1次,每次0.5g。③肠外阿米巴病,口服每日1g,连服2日后改为每日0.5g,总疗程为3周。④类风湿性关节炎,每日0.25~0.5g,待症状控制后,改为0.125g,一日2~3次,需服用6周~6个月才能达到最大的疗效,可作为水杨酸制剂及递减肾上腺皮质激素时的辅助药物。2、小儿常用量①间日疟,口服首次剂量按体重10mg/kg(以氯喹计算,以下同),最大量不超过6 |
不良反应: |
(1)本品用于治疗疟疾时,不良反应较少,口服一般可能出现的反应有:头晕、头痛、眼花、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮肤瘙痒、皮疹、甚至剥脱性皮炎、耳鸣、烦躁等。反应大多较轻,停药后可自行消失。(2)在治疗肺吸虫病、华支睾吸虫病及结缔组织疾病时,用药量大,疗程长,可能会有较重的反应,常见者为对眼的毒性,因氯喹可由泪腺分泌,并由角膜吸收,在角膜上出现弥漫性白色颗粒,停药后可消失。(3)本品相当部分在组织内蓄积,久服可致视网膜轻度水肿和色素聚集,出 |
禁 忌 症: |
孕妇禁用。 |
注意事项: |
(1)肝肾功能不全、心脏病、重型多型红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者慎用。(2)本品可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋,故孕妇禁用。(3)耐氯喹者效果不佳。 |
孕妇及哺乳期妇女用药: |
孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。 |
儿童用药: |
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老年患者用药: |
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药物相互作用: |
①本品与保泰松同用,易引起过敏性皮炎;②与氯丙嗪等合用,易加重肝脏负担;③本品对神经肌肉接头有直接抑制作用,链霉素可加重此不良反应;④洋地黄化后应用本品易引起心脏传导阻滞;⑤本品与肝素或青霉胺合用,可增加出血机会;⑥本品与伯氨喹合用可根治间日疟。⑦与氯化胺合用,可加速排泄而降低血中浓度;⑧与单胺氧化酶抑制剂合用可增加毒性;⑨与氟羟强的松龙合用易致剥脱性红皮病;⑩与氯喹同类物(氨酚喹、羟基氯喹等)同用时,可使氯喹血中浓度提高。 |
药物过量: |
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贮 藏: |
遮光,密封保存。 |
包 装: |
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有 效 期: |
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