通 用 名: |
马来酸噻吗洛尔片 |
曾 用 名: |
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英 文 名: |
TIMOLOL MALEATE TABLETS |
拼 音 名: |
MALAISUAN SAIMALUO'ER PIAN |
药品类别: |
抗高血压药 |
性 状: |
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药理毒理: |
1.药理本品为β肾上腺能受体拮抗剂,无抑制心肌作用和内源拟交感活性。临床药理研究证实β受体拮抗剂可改变静息心率及对体位改变时心率的反应,抑制异丙肾上腺素引起的心动过速,改变对瓦尔萨瓦尔试验的反应,减少活动时心率和血压的变化。并降低β受体激动剂所致的正性变力、正性变时、支气管及血管扩张作用。此降低作用的程度与交感紧张性及其在受体部位的浓度成正比。还可降低健康人及心脏病病人的心排血量。对于有严重心肌损害的病人,β阻滞剂可降低交感神经系统维持必要心功能所产生的兴奋作用。其作用于支气管及细支气管,可引起 |
药代动力学: |
口服吸收约为90%。服后1至2小时作用达峰值。半衰期T1/2为4小时,部分在肝脏代谢,药物和代谢产物均由肾脏排除。不广泛结合血浆蛋白,在血液透析时不易清除,大约60%被超滤过。口服给药的血浆浓度大约为静脉给药的一半,表明50%首次通过代谢。本品交感活性个体差异较大,治疗效应与血药浓度并无明显相关。 |
适 应 症: |
1.原发性高血压病2.心绞痛或心肌梗塞后的治疗3.预防偏头痛 |
用法用量: |
1.高血压开始剂量一次2.5mg至5mg,一日2至3次,根据心率及血压变化可增减量。维持量通常为20mg 至40mg。最大量可为60mg一日。增加药物的间期应该至少为7天。可与噻嗪类或其他抗高血压药物合用,在此伴随治疗初期应密切观察。2.心肌梗死2.5mg一次,一日2次开始,可渐增至每日总量20mg。3.偏头痛10mg一次,一日2次。根据临床反应及耐受性可渐增至一日总量30mg,或减至10mg一日。6至8周无效则应停用。 |
不良反应: |
在挪威多中心试验中,冠心病病人对于噻吗洛尔及安慰剂的不良反应发生率和停药发生率的比较如下:不良反应停药噻吗洛尔%(n=945)安慰剂%(n=939)噻吗洛尔%(n=945)安慰剂%(n=939)乏力51 |
禁 忌 症: |
1.支气管哮喘或有支气管哮喘病史2.严重慢性阻塞性肺病3.窦性心动过缓4.二至三度房室传导阻滞5.难治性心功能不全6.心源性休克7.对本品过敏者 |
注意事项: |
1.交感神经兴奋对于加强心功能降低病人的循环是必要的,而β阻滞剂可抑制此作用而引起心功能恶化。(1)对于经常予洋地黄及利尿剂治疗且心功能易代偿的心功能不全病人,在必要的时候可以使用本药。但应注意洋地黄药物及本品均能延迟房室传导。如心功能不全持续则应停用本品。(2)在某些情况可引起心功能不全,故服用本品的病人在初发心功能不全症状时,应先给洋地黄和利尿剂,且被密切观察。如心功能不全持续,应予足够的洋地 |
孕妇及哺乳期妇女用药: |
对孕妇用药尚无充分研究。本品已在母乳中发现。由于在哺乳中本品严重不良反应的潜在性存在,决定是否中止哺乳或中止用药需要考虑本品对母亲病情的重要性。 |
儿童用药: |
本品对儿童的安全性及有效性尚未确立。 |
老年患者用药: |
尚无资料记载。 |
药物相互作用: |
1.与儿茶酚胺耗竭剂合用,如利血平,可有叠加作用,发生低血压或心动过缓,眩晕等。2.与非类固醇类抗炎药合用可减弱降压效果。3.钙离子拮抗剂:心功能正常时可合用。但如心功能降低时应避免合用。在合用病例中,低血压,房室传导阻滞及左心功能不全曾被报道。低血压易发生于二氢吡啶类,左心室功能衰竭及房室传导阻滞易发生于维拉帕米和地尔硫卓。对接受本品治疗的病人应慎用静脉钙离子拮抗剂。4.洋地黄,地尔硫卓或维拉帕米与本品合用可增加延长房室传导阻滞作用。5.与奎尼 |
药物过量: |
本药药物过量的最常见体征和症状是心动过缓,低血压,急性心功能不全。应停用本药并密切观察。其他治疗措施如下:1.洗胃2.治疗心动过缓:静脉予阿托品0.25mg至2mg。如果心动过缓持续存在,可慎用静脉盐酸异丙肾上腺素。必要时可考虑安装临时起搏器。3.治疗低血压:可予升压药,如多巴胺,多巴酚丁胺,去甲肾上腺素等。有报道盐酸胰高血糖素也可起作用。4.治疗急性心功能不全:传统疗法应立即予洋地黄,利尿剂,吸 |
贮 藏: |
遮光、密闭保存 |
包 装: |
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有 效 期: |
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