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技术转让
【企业名称】北京民康百草医药科技有限公司
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【项目名称】替卡格雷(替格瑞洛)原料及片

  一、品种概况简述

  中文名称:替卡格雷(替格瑞洛)原料及片

  英文名称:Ticagrelor,BRILINTA

  剂型及规格:90mg/片

  化学名称:(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropylamino]-5-(propylsulfanyl)

  -3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol

  注册类别:3+3类

  适应症:本品用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者,降低血栓性心血管事件的发生率。

  二、产品特点:

  替卡格雷通过阻滞P2Y12受体而抑制ADP诱发的血小板聚集,与氯吡格雷的作用机制相似。但不同的是,替卡格雷对P2Y12受体的抑制作用是可逆的,停药后1~3d血小板的功能就可恢复,此对需要进行CAbG或其它手术的患者十分重要,因为这能削弱输血引起的血栓效应,明显降低心血管疾病患者的死亡率。

  替卡格雷的另一特点是口服后起效迅速。与噻吩吡啶类药物不同,替卡格雷不需要在肝脏中经过代谢激活,故可有效降低药物间的相互作用。腺苷是一种重要的内源性小分子,能激活4种糖蛋白偶联腺苷受体A1、A2A、A2b和A3,从而调节机体组织的功能,改善心血管疾病的临床症状。

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