药品名称

　　通用名称：帕布昔利布、帕波西尼

　　英文名称：Palbociclib

　　中文化学名：6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-[[5-(哌嗪-1-基)-吡啶-2-基]

　　氨基]-8H-吡啶并[2，3-d]-嘧啶-7-酮

　　英文化学名：6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(piperazin-1-yl)

　　pyridin-2-yl]amino]-8H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one

　　化学文摘(CAS)号：571190-30-2

　　分子结构：

　　分子式：C24H29N7O2

　　分子量：447.54

　　剂型、规格

　　胶囊剂；75mg/粒,100mg/粒,125mg/粒

　　适应症

　　HER2−乳腺癌的治疗

　　用法用量

　　用法用量为：推荐起始剂量为125mg，根据个体的疗效和耐受性，剂量减少至100mg或降至75mg。

　　本品不应与CYP3A4类药物一起使用

　　注册分类

　　原料及制剂均为化药3.1类

　　申报概况

　　帕布昔利布(Palbociclib)是由美国辉瑞公司开发的用于乳腺癌治疗药物，是CDK4/6抑制剂，2015年02月03日被FDA通过加速审批渠道批准用于HER2−乳腺癌的治疗。商品名为Ibrance。帕布昔利布(Palbociclib)是一个具有高度选择性是CDK4/6抑制剂。规格为：125mg、100mg和75mg，临床适应症为：与来曲唑联用，用于HER2−性乳腺癌。

　　品种优势

　　Palbociclib是全球首个CDK4/6激酶抑制剂上市，palbociclib是一种实验性、口服、靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。

　　(1)新作用机制：palbociclib是一种口服、靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活。

　　(2)临床疗效好。palbociclib较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍，是乳腺癌患者的新希望，疗效获得突破。

　　(3)不良反应发生率低。palbociclib是胶囊剂，口服即可，与注射剂相比，安全性更高，便于患者服用，提高患者依从性。此外这种药并没有传统化疗的副作用，如骨髓抑制和肠道反应等较轻微。

　　(4)靶向性强。由于肿瘤细胞Cyclin D水平升高，能够增加细胞对药物的敏感性，增加药物的靶向性由于疗效优异。

　　(5)市场空间大。乳腺癌市场每年可以达到上百亿美元。IBRANCE(palbociclib)鉴于良好的疗效，多个分析师均预测可以每年销售额达到30亿美元以上。

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