您的位置:医药网 > 医药研发 > 技术转让
 
本栏目中各项技术转让、技术求购以及项目合作等信息,未经本网核实,仅供参考!
技术转让
【企业名称】山东知安医药技术有限公司
联 系 人 王经理  联系电话 0531-55662038
联系传真 电子邮件 2480895059@qq.com
【项目名称】利伐沙班原料及片

  药品名称:利伐沙班

  英文名称:Rivaroxaban

  商品名称:拜瑞妥(Xarelto)

  中文名称:5-氯-氮-({(5S)-2-氧-3-[-4-(3-氧-4-吗啉基)苯基]-1,3-唑烷-5-基}-2-噻吩-羧酰胺

  分子式:C19H18ClN3O5S

  分子量:435.8813

  CAS.NO:366789-02-8

  规格:片10mg

  注册类别:化3+6

  适应症:主要用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者,以预防静脉血栓形成(VTE)

  产品特点及上市信息:

  药理作用:

  利伐沙班是一种高选择性,直接抑制因子Xa的口服药物。通过抑制因子Xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径,抑制凝血酶的产生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子Ⅱ),也并未证明其对于血小板有影响。在人体中观察到了利伐沙班对因子Xa活性呈剂量依赖性抑制的作用。利伐沙班对凝血酶原时间(PT)的影响具有量效关系,若用NeopLastin®进行含量测定,则与血浆浓度密切相关(相关系数为0.98)。使用其它试剂会出现不同的结果。读取PT应在数秒内完成,因为国际标准化比率(INR)仅对香豆素类进行了校准和验证,不能用于其它抗凝药。在接受骨科大手术的患者中,服用片剂后2-4小时(作用最强时),5/95(百分位数)的PT为(NeopLastin®)13~25秒(手术前的基线值为12~15秒)。活化的部分凝血激酶时间(aPTT)和HepTest延长也具有剂量依赖性;但不推荐将其用于评估利伐沙班的药效。利伐沙班对抗因子Xa活性也有影响,然而,目前尚无校准的标准。在临床常规使用利伐沙班时不需要监测凝血参数。

  毒理研究:

  基于传统的安全性药理学、单剂量毒性、光毒性和遗传毒性研究,非临床数据显示对人体无特殊危害。在重复剂量毒性研究中所观察到的效应主要是由于利伐沙班的扩大药效学活性导致的。在大鼠中,在有临床意义的血药浓

  度水平下,观察到IgG和IgA血药浓度升高。动物研究显示了生殖毒性与利伐沙班的药理学作用机制相关(例如出血并发症)。在有临床意义的血药浓度下,观察到胚胎-胎儿毒性(植入后丢失、骨化延迟/进展、肝脏多发性浅色斑点)和常见畸形发生率升高以及胎盘改变。在对大鼠进行的出生前和出生后研究中,在对母体有毒性的剂量下,观察到后代生存力降低。

  市场分析:

  利伐沙班是拜耳公司历经10年研发的新型抗凝药物,是全球第一个直接Xa因子抑制剂。它能高度选择性地直接抑制呈游离或结合状态的Xa因子,产生抗凝作用,具有生物利用度高,治疗疾病谱广,量效关系稳定,口服方便,出血风险低的特点。作为新型抗凝药物,利伐沙班通过口服吸收,药效持久,一天可只服药一次,其治疗窗宽且无需常规凝血功能监测。这些优势使利伐沙班成为抗心脑血管和血液系统疾病的新宠。

  据IMS Health数据显示,2008年全球抗血栓药物市场销售额为180亿美元,同比增长16%,2009年增长率为7.95%,达195亿美元。利伐沙班有望成为继氯吡格雷之后心血管领域新的重磅炸弹级新药。汤森路透预测,到2015年该药的销售额将达到32亿美元。市场前景广阔。

  专利及知识产权信息:化合物专利2020年到期

  研发进度:待申报

  合作方式:委托开发、联合开发

  山东知安医药技术有限公司 发布的其他项目
· 复方卡格列净盐酸二甲双胍片
· 富马酸替诺福韦酯
· 玻璃酸钠原料及滴眼液
· 苯甲酸阿格列汀原料及片剂
· 苯甲酸阿格列汀原料及片剂
· 奥贝胆酸
· 阿法替尼原料及片剂
· 利拉利汀原料及片
· 依鲁替尼原料及胶囊
· 帕潘立酮原料及片
· 曲美替尼原料及胶囊
· 瑞格非尼
· 瑞格非尼
· 复方洛匹那韦利托那韦
· 甲磺酸达拉菲尼胶囊
· 复方甲磺酸依普罗沙坦氢氯噻嗪片
· 替格瑞洛原料及片剂
· 他达拉非片
· 米卡芬净钠原料及注射剂
· 帕博西尼胶囊
· 莫扎伐普坦原料及片
· 利托那韦原料及制剂
· AZD9291原料及制剂
· 磷酸西他列汀原料及片
· 氢溴酸替格列汀原料及片剂
· 磷酸奥司他韦原料及胶囊
· 头孢洛林酯及无菌粉针剂
· 索非布韦原料及片
· 维格列汀原料及片剂及胶囊
· 苯磺贝他斯汀原料及滴眼液
 
技术项目信息发布
会  员
密  码
  
推荐企业
北京逸诚医药科技有限公司VIP
杭州和泽医药科技有限公司VIP
山东康美乐医药科技有限公VIP
山东知安医药技术有限公司VIP
上海雄基生物工程技术有限VIP
北京蓝贝望生物医药科技股VIP
浙江网盛生意宝股有限公司
北京沃邦医药科技有限公司VIP
山东瑞禾医药科技有限公司VIP
山东博迈康药物研究有限公VIP
北京民康百草医药科技有限VIP
黑龙江天行健医药有限公司

  站内支持: 关于公司 - 网站简介 - 服务项目 - 领导关怀 - 媒体报道 - 使用帮助 - 意见反馈 - 法律声明 - 友情链接 - 联系我们
兄弟站点: 生意宝 - 国贸通 - 中国化工网 - 全球化工网 - 中国纺织网 - 中国服装网 - 机械专家网 - 中国农业网 - 医疗器械网
浙江都市网 - 中国红娘网 - 糖酒招商网 - 化妆品网 - Toocle.com - ChinaChemNet - 医药招商 - 医药招商网
© 医药网 版权所有