博舒替尼原料及片

　　药品名称：博舒替尼、伯舒替尼

　　英文名称：Bosutinib

　　商品名：Bosulif

　　化学名称：4-[(2，4-二氯-5-甲氧基苯基)氨基]-6-甲氧基-7-[3-(4-甲基-1-哌嗪)丙氧基]-3-喹啉甲腈

　　分子式：C26H29Cl2N5O3

　　分子量：530.45

　　CAS.NO:380843-75-4

　　规格：片剂100mg 500mg

　　注册类别：化3+3

　　适应症：治疗慢性髓细胞白血病

　　产品特点及上市信息：

　　博舒替尼是一种强效的蛋白激酶抑制剂，既能抑制多种人肿瘤细胞中Src蛋白的自主磷酸化，也能抑制Src和Ab1底物的磷酸化过程。该药由美国辉瑞旗下的惠氏制药公司开发，于2012年9月4日在美国首次上市，被批准用于慢性期、加速期或急变期费城染色体呈阳性的慢性粒细胞白血病(CML)成年患者的治疗。

　　大多数CML患者有基因突变，可见费城(Ph)染色体，该染色体可导致骨髓产生酪氨酸激酶，后者启动大量异常粒细胞增殖。博舒替尼通过阻断酪氨酸激酶信号而发挥作用。在Ⅰ-Ⅱ期临床研究中，69位伊马替尼耐药的慢性髓细胞白血病(chronic myelogenous leukemia, CML)或ph+ALL病人用博舒替尼治疗后症状都得到了好转。

　　研发进度：待申报

　　合作方式：委托开发、联合开发